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申请/专利权人：澳门大学
申请日：2022-05-27
公开（公告）日：2024-05-10
公开（公告）号：CN114796194B
主分类号：A61K31/352
分类号：A61K31/352;A61K31/12;A61K31/343;A61K31/353;A61K36/605;A61P1/12;A61P1/00;A61P35/00
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.05.10#授权;2022.08.16#实质审查的生效;2022.07.29#公开
摘要：本发明公开了来源于桑属植物的DA加合物在制备β‑G抑制剂中的应用，属于医药技术领域。本发明采用混合人粪菌总蛋白和或组合GUS‑表达菌株和或纯化GUS蛋白的BGUS活性抑制策略，从中药桑白皮提取物中分离筛选出一系列能较好抑制人BGUSs的DA加合物类成分，其中代表性化合物SGG证实在体内有效缓解伊立替康引起的小鼠肠毒性，在体外、体内模型上均显示广谱的BGUSs抑制特点，还能够降低肠上皮细胞转运子OATP2B1对SN‑38的摄取，这种广谱BGUSs抑制以及双环节SN‑38肠道再激活和肠道重摄取阻断的作用特点使其较以单一GUS蛋白筛选的抑制剂具有更大的优越性和临床应用潜力。
主权项：1.DA加合物在制备治疗和或预防去葡萄糖醛酸化产物在肠道积累从而导致的不良反应的药物中的应用，其特征在于，所述DA加合物为： 、或；所述去葡萄糖醛酸化产物是由肠道菌GUS酶介导产生的；所述不良反应为药源性腹泻，所述药源性腹泻为服用伊立替康引起的腹泻。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 澳门大学 来源于桑属植物的DA加合物的应用
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