申请/专利权人：英特维特国际股份有限公司

申请日：2018-11-06

公开（公告）日：2024-05-24

公开（公告）号：CN111295376B

主分类号：C07D261/04

分类号：C07D261/04;A61K9/00;A61K9/14;A61P33/14;A61K31/42;A01N43/80

优先权：["20171107 US 62/582381","20171221 US 62/608904"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.24#授权;2020.11.24#实质审查的生效;2020.06.16#公开

摘要：包含式I的异噁唑啉化合物或其盐或N‑氧化物的可注射药物组合物其中所述异噁唑啉化合物具有约25微米至约250微米的粒度，以及使用所述可注射药物组合物预防或治疗寄生虫侵袭的方法。

主权项：1.一种可注射药物组合物，所述组合物包含式I的异噁唑啉化合物或其盐的颗粒 其中R1是卤素、CF3、OCF3或CN；n是0直至并且包括3的整数；R2是C1-C3卤代烷基、CF3或CF2Cl；T是5或6元环或双环，其任选被一个或多个基团Y取代；Y是甲基、卤代甲基、卤素、CN、NO2、NH2-C＝S，或者两个相邻基团Y一起形成链；Q是X-NR3R4、NR5-NR6-X-R3、X-R3或5-元N-杂芳基环，其任选被一个或多个基团取代；X是CH2、CHCH3、CHCN、CO、CS；R3是氢、甲基、卤代乙基、卤代丙基、卤代丁基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、卤代甲氧基甲基、乙氧基甲基、卤代乙氧基甲基、丙氧基甲基、乙基氨基羰基甲基、乙基氨基羰基乙基、二甲氧基乙基、丙炔基氨基羰基甲基、N-苯基-N-甲基-氨基、卤代乙基氨基羰基甲基、卤代乙基氨基羰基乙基、四氢呋喃基、甲基氨基羰基甲基、N,N-二甲基氨基-羰基甲基、丙基氨基羰基甲基、环丙基氨基羰基甲基、丙烯基氨基羰基甲基、卤代乙基氨基羰基环丙基、烷基硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、环烷基、 其中ZA是氢、卤素、氰基或卤代甲基；R4是氢、乙基、甲氧基甲基、卤代甲氧基甲基、乙氧基甲基、卤代乙氧基甲基、丙氧基甲基、甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基、环丙基羰基、甲氧基羰基、甲氧基甲基羰基、氨基羰基、乙基氨基羰基甲基、乙基氨基羰基乙基、二甲氧基乙基、丙炔基氨基羰基甲基、卤代乙基氨基羰基甲基、氰基甲基氨基羰基甲基或卤代乙基氨基羰基乙基；R5是H、烷基或卤代烷基；R6是H、烷基或卤代烷基；或者其中R3和R4一起形成选自以下的取代基： 和药学上可接受的赋形剂，其中所述异噁唑啉化合物的通过静态光散射仪测量的体积加权粒度分布D50为75微米至150微米。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 英特维特国际股份有限公司 可注射的异噁唑啉药物组合物及其针对寄生虫侵袭的用途

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