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靶向脾脏酪氨酸激酶的抑制剂及其在抗Ⅰ型变态反应中的应用 

申请/专利权人:山东农业大学

申请日:2023-12-13

公开(公告)日:2024-05-28

公开(公告)号:CN118078806A

主分类号:A61K31/36

分类号:A61K31/36;G16C20/50;G16C10/00;G16C20/64;G16C20/30;A61P37/08

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.06.14#实质审查的生效;2024.05.28#公开

摘要:本发明涉及生物医药技术领域,具体涉及靶向脾脏酪氨酸激酶的抑制剂及其在抗Ⅰ型变态反应中的应用。提供了一种靶向脾脏酪氨酸激酶的抑制剂,同时给出了靶向脾脏酪氨酸激酶的抑制剂的筛选方法,通过虚拟筛选、分子对接和动力学模拟方法为开发Ⅰ型变态反应抑制剂提供了一种高效的药物开发策略。针对Ⅰ型变态反应的关键激酶Syk,通过自建酚类物质数据库成功筛选出芝麻素及其代谢产物,成为抑制Syk激酶活性和抗Ⅰ型变态反应潜力最大的候选化合物。通过计算化学方法对天然活性化合物进行筛选和验证,比较其理论抑制效果,同时结合生物学和医学实验来深入研究和验证这些化合物的实际效果。

主权项:1.靶向脾脏酪氨酸激酶的抑制剂,其特征在于,所述的抑制剂为芝麻素或芝麻素在肝脏经CYP450细胞色素酶代谢产生的两种代谢产物SC-1、SC-2;所述的SC-1为epi-sesaminmonocatechol,CAS:1105568-81-7;所述的SC-2为sesaminDicatechol,CAS:340167-81-9。

全文数据:

权利要求:

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