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靶向5-HTT/HDAC双靶点的抑制剂及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:杭州师范大学

摘要:本发明公开了一类靶向5‑HTTHDAC双靶点的抑制剂及其制备方法和应用。本发明基于合理药物设计原则,设计合成了具有5‑HTT及HDAC抑制活性的多靶点、具有潜在抗抑郁活性的新型小分子化合物。靶向5‑HTTHDAC双靶点的抑制剂既具有5‑HTT抑制剂作用又具有HDAC抑制作用,是一类以5‑HTT与HDAC协同实现抗抑郁的多靶点氟西汀类衍生物。本发明化合物在设计策略上优于氟西汀化合物,引入了可提高抗抑郁活性的异羟肟酸结构,提高了抗抑郁活性,并且对目前使用的抗抑郁化合物的治疗时间长、副作用大等缺点具有良好的改善。

主权项:1.靶向5-HTTHDAC双靶点的抑制剂,或其可药用盐,或其溶剂化物,或其对映异构体,或其非对映异构体,其特征在于,所述靶向5-HTTHDAC双靶点的抑制剂的结构式如式I或II所示: 其中:R1、R2分别独立选自含杂原子的直链或环状结构;R3为且与-NH-OH形成酰胺键。

全文数据:

权利要求:

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