申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

申请日：2022-10-21

公开（公告）日：2024-06-04

公开（公告）号：CN118139860A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D401/12;A61K31/498;A61P35/00

优先权：["20211022 CN 2021112329448","20211119 CN 2021113744626","20220128 CN 2022101038689","20220411 CN 2022103755737","20220518 CN 2022105466500","20220607 CN 2022106366340","20221013 CN 2022112525541"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.04#公开

摘要：一种式I所示的化合物，其立体异构体、氘代物、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶，或含它们的药物组合物，及其作为PARP‑1抑制剂在制备治疗相关疾病的药物中的用途，式I所示中各基团如说明书之定义。PTM‑L‑ULMI。

主权项：一种式I的PARP-1降解剂，其立体异构体、氘代物、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶，PTM—L—ULMI其中，ULM为E3泛素连接酶结合部分；L是共价偶联所述PTM和ULM的键或化学连接部分；所述PTM为PARP-1结合部分；所述PTM具有式I-1、I-2、I-3或I-4的结构，所述L通过替换I-1、I-2、I-3或I-4中任一H从而与所述PTM形成单键共价结合，或者L通过与R 4和R 5及其连接的N原子一起形成含有1-2个N原子以及0-2个选自S和O杂原子的4-10元杂环烷基从而与PTM共价结合； X 1、X 2、X 3、X 4和X 5独立地为N或CR 6； 环A为含有1-2个N原子以及0-2个选自S和O杂原子的4-12元杂环烷基；R 1为H、C 1-4烷基、卤素、CN或C 3-6环烷基，所述烷基和环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、C 1-4烷氧基、NH 2和COOH的基团取代； R 2为H、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、卤素、OH或NH 2，所述烷基和烷氧基任选地被1-3个选自卤素、OH、NH 2、COOH和C 3-6环烷基的基团取代； R 3为H、C 1-4烷基、卤素、C 1-4烷氧基或NH 2，所述烷基和烷氧基任选地被1-3个选自卤素、OH、NH 2、COOH和C 3-6环烷基的基团取代； R 4为H、C 1-4烷基、C 3-6环烷基或含有1-3个选自N、S和O的4-7元杂环烷基，所述烷基、环烷基和杂环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、NH 2、COOH和C 3-6环烷基的基团取代； R 5为H、C 1-4烷基或C 3-6环烷基，所述烷基和环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、NH 2和COOH的基团取代；或者 可选地，R 4和R 5及其连接的N原子一起形成含有1-3个选自N、S和O的4-10元杂环烷基，所述杂环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、NH 2、COOH和C 3-6环烷基的基团取代； 每个R 6独立地为H、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、卤素、CN或C 3-6环烷基，所述烷基或环烷基任选地被1-3个选自卤素、OH、NH 2、COOH的基团取代。

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权利要求：

百度查询： 西藏海思科制药有限公司 PARP-1降解剂及其用途

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