申请/专利权人：成都先导药物开发股份有限公司

申请日：2023-11-22

公开（公告）日：2024-06-14

公开（公告）号：CN118184657A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;C07D519/00;C07D417/14;A61P35/00;A61P15/14;A61P25/28;A61P15/00;A61P13/12;A61P1/00;A61P11/00;A61P13/08;A61P1/18;A61P25/00;A61P13/00;A61P29/00;A61K31/5025;A61K31/53;A61K31/496;A61K31/55;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/5383;A61K31/553;A61K31/542;A61K31/517

优先权：["20221123 CN 2022114636252"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.14#公开

摘要：本发明涉及一种式I所示的PARP7抑制剂化合物和其制备方法，以及其用于治疗和或预防PARP7介导的疾病中的用途。

主权项：1.式I所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐： 其中， 表示单键或双键；X、X1、X4、X5、X6分别独立地选自CRX、CRXRX1、N或NRX；X2选自CH或N；RX、RX1分别独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、-OH、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基或卤素取代的C1～6烷基；R1选自氢、卤素、氰基、硝基、＝O、-OH、-C1～6烷基、氘取代的C1～6烷基、卤素取代的C1～6烷基、-C2～6烯基、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-C0～2亚烷基-NHC1～6烷基、-C0～2亚烷基-NC1～6烷基C1～6烷基、-COC1～6烷基、-CONRaRb、-COORa、-SORa、-SONRaRb、-SOORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-SO2ORa、-C0～2亚烷基-3～10元碳环、-C0～2亚烷基-3～10元杂环、-C0～2亚烷基-6～10元芳环或-C0～2亚烷基-5～10元杂芳环；其中，所述烷基、亚烷基、碳环、杂环、芳环、杂芳环任选地被一个、两个、三个或四个独立的Rc取代；Ra、Rb分别独立选自氢、氘、卤素、氰基、硝基、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-C0～2亚烷基-OH、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-C0～2亚烷基-NHC1～6烷基或-C0～2亚烷基-NC1～6烷基C1～6烷基；Rc选自氢、氘、卤素、氰基、硝基、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-C0～2亚烷基-OH、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-C0～2亚烷基-NHC1～6烷基、-C0～2亚烷基-NC1～6烷基C1～6烷基或-COC1～6烷基；L1选自-CO-或-CONH-；L2选自-NHCR2R3-、-SOCR2R3-、-SO2CR2R3-、-SONHCR2R3-、-SO2NHCR2R3-、3～10元碳环、3～10元杂环或5～10杂芳环；其中，所述碳环、杂环、杂芳环任选地被一个、两个、三个或四个独立的Rd取代；Rd选自氢、卤素、氰基、氧代、硝基、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-C0～2亚烷基-OH、-OC1～6烷基、-O3～10元碳环、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-C0～2亚烷基-NHC1～6烷基、-C0～2亚烷基-NC1～6烷基C1～6烷基或-COC1～6烷基；或者，两个Rd与其相连的原子一起形成3～10元杂环或3～10元碳环；R2、R3分别独立地选自氢、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-OH、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-C0～2亚烷基-NHC1～6烷基、-C0～2亚烷基-NC1～6烷基C1～6烷基、-COC1～6烷基、6～10元芳环、6～10元杂芳环、3～10元杂环或3～10元碳环；其中，所述亚烷基、碳环、杂环、芳环、杂芳环任选地被一个、两个、三个或四个独立的R23取代；或者R2、R3与其相连的原子一起形成3～10元杂环或3～10元碳环；其中，所述杂环、碳环任选地被一个、两个、三个或四个独立的R23取代；R23选自氢、卤素、氰基、硝基、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-C0～2亚烷基-OH、-OC1～6烷基、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-C0～2亚烷基-NHC1～6烷基、-C0～2亚烷基-NC1～6烷基C1～6烷基或-COC1～6烷基；环A1选自3～10元杂环；其中，所述杂环任选地被一个、两个、三个、四个、五个、六个、七个或八个独立的R4取代；R4选自氢、氘、卤素、氰基、硝基、氧代、羟基、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-OC1～6烷基、-O3～6元碳环、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-C0～2亚烷基-NHC1～6烷基、-C0～2亚烷基-NC1～6烷基C1～6烷基或-COC1～6烷基；环A2选自5～10杂芳环或6～10元芳环；其中，所述芳环、杂芳环任选地被一个、两个、三个、或四个独立的R5取代；R5选自氢、卤素、氰基、硝基、氧代、-C0～2亚烷基-羟基、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-OC1～6烷基、-SC1～6烷基、-SOC1～6烷基、-SO2C1～6烷基、-O3～6元碳环、-O卤素取代的C1～6烷基、-CONH2、-NH2、-C0～2亚烷基-NHC1～6烷基、-C0～2亚烷基-NC1～6烷基C1～6烷基、-COC1～6烷基、-C0～2亚烷基-3～10元碳环、-C0～2亚烷基-3～10元杂环、-C0～2亚烷基-6～10元芳环或-C0～2亚烷基-5～10元杂芳环；其中，所述烷基、亚烷基、碳环、杂环、芳环、杂芳环任选地被一个、两个、三个、或四个独立的R51取代；或者R4、R5与环A1和环A2一起形成11～17元稠杂环；所述稠杂环任选地被一个、两个、三个、或四个独立的R52取代；R51选自氢、卤素、氰基、硝基、氧代、羟基、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-OC1～6烷基、-O3～6元碳环、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-C0～2亚烷基-NHC1～6烷基或-C0～2亚烷基-NC1～6烷基C1～6烷基；R52选自氢、卤素、氰基、硝基、氧代、硫代、羟基、-C1～6烷基、-C2～6烯基、-C2～6炔基、卤素取代的C1～6烷基、-OC1～6烷基、-O3～6元碳环、-O卤素取代的C1～6烷基、-NH2、-C0～2亚烷基-NHC1～6烷基、-C0～2亚烷基-NC1～6烷基C1～6烷基、-C2～6烯基-CONC1～6烷基C1～6烷基、-C0～2亚烷基-3～10元碳环、-C0～2亚烷基-3～10元杂环、-C0～2亚烷基-6～10元芳环或-C0～2亚烷基-5～10元杂芳环。

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