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申请/专利权人：四川大学
申请日：2021-11-09
公开（公告）日：2024-06-04
公开（公告）号：CN116102534B
主分类号：C07D401/12
分类号：C07D401/12;C07D401/14;A61K47/64;A61K47/54;A61K31/502;A61P35/00
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.04#授权;2023.05.30#实质审查的生效;2023.05.12#公开
摘要：本发明涉及共价PARPPROTACs衍生物及其应用，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种具有选择性降解PARP2的新型共价PROTACs衍生物，该共价PARPPROTACs衍生物的结构通式为式Ⅰ所示。本发明基于DCAF16E3连接酶配体KB02和PARP抑制剂Olaparib，通过讨论Linker链接方式、长度和组成成分等，设计并合成了一系列新型共价PARPPROTACs分子，这些分子可以通过共价修饰DCAF16发挥招募E3连接酶的作用，并依赖泛素‑蛋白酶体降解细胞核内的PARP2蛋白，达到良好的抑制肿瘤细胞增殖、治疗多种肿瘤细胞的效果。
主权项：1.共价PARPPROTACs衍生物，其特征在于，其结构通式为式Ⅰ所示： 其中，X选自卤素原子或甲基；linker为直链烷烃类链、PEG类链或三氮唑类链中的至少一种；其中，所述直链烷烃类链的结构式为式⑴、式⑵或式⑶所示：式⑴为其中n1为1～12中的任意整数；式⑵为其中n2为1～5中的任意整数；式⑶为其中n3为1～7中的任意整数；所述PEG类链的结构式为式⑷或式⑸所示：式⑷为其中n4为1～4中的任意整数；式⑸为其中n5为1～4中的任意整数；所述三氮唑类链的结构式为其中n6、n7为1～5中的任意整数。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 四川大学 共价PARP PROTACs衍生物及其应用
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