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申请/专利权人：南京医科大学
申请日：2023-06-20
公开（公告）日：2024-06-28
公开（公告）号：CN118255703A
主分类号：C07D207/12
分类号：C07D207/12;C07F5/02;C07C45/64;C07C49/747;C07C68/06;C07C69/96;C07C303/26;C07C309/65
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.28#公开
摘要：本发明公开了一种雌激素受体降解剂的制备方法，该方法以市场上常见且价格低廉的7‑甲氧基‑1‑萘满酮、4‑羟基苯硼酸频哪醇酯、R‑1‑Boc‑3‑羟基吡咯烷等为原料，经脱甲基、叔丁氧羰基保护羟基、烯醇化后与N‑苯基双三氟甲烷磺酰亚胺反应对烯醇结构加以束缚得到三氟甲磺酸酯、Mitsunobu反应、脱除叔丁氧羰基保护释放胺基、亲核取代反应、Suzuki偶联反应、溴化反应、再次Suzuki偶联反应、脱除叔丁氧羰基保护释放酚羟基等10步反应可顺利通过汇聚合成制备得到化合物1，该方法重现性更好，不存在区域选择性两难问题，反应条件温和，后处理简单，单步收率高，副产物少，易纯化，更为实用经济，具有明显的产业转化优势。
主权项：1.一种雌激素受体降解剂的制备方法，合成路线如下：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 南京医科大学 一种雌激素受体降解剂的制备方法
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