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申请/专利权人：四川大学
申请日：2024-01-29
公开（公告）日：2024-06-04
公开（公告）号：CN118126307A
主分类号：C08G65/334
分类号：C08G65/334;A61K47/60;A61K47/69;A61K31/4439;A61K31/506;A61P35/00
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.21#实质审查的生效;2024.06.04#公开
摘要：本发明开发了一种基于二硫键支链的新型PROTAC型自组装纳米材料，属于医药技术领域。本发明的新型两亲性PROTAC分子，其结构通式为式I所示。本发明通过二硫键将长链聚乙二醇和高活性的ALKPROTAC的烷基链部分连接起来，从而增强PROTAC分子的两亲性，使其能在水溶液中自组装成胶束颗粒，然后通过主动运输被细胞摄取吸收。随后，由于肿瘤细胞内的高谷胱甘肽Glutathione,GSH水平，两亲性PROTAC分子内的二硫键被迅速还原和裂解，从而释放出活性PROTAC分子，发挥其抗肿瘤增殖作用。这种PROTAC型自组装纳米材料在实现肿瘤靶向性的同时，改善了PROTAC分子的生物利用度。
主权项：1.一种新型两亲性PROTACs分子，其特征在于具有如下通式Ⅰ所示结构： 其中S-S为GSH响应性二硫键，PEG为长链PEG分子，ALKPROTAC为靶向ALK蛋白的PROTAC分子。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 四川大学 一种新型PROTAC型自组装纳米材料的制备及应用
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