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申请/专利权人：江苏欣德瑞医药科技有限公司
申请日：2024-03-07
公开（公告）日：2024-06-04
公开（公告）号：CN118126098A
主分类号：C07H1/00
分类号：C07H1/00;C07H19/167
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.21#实质审查的生效;2024.06.04#公开
摘要：本发明涉及一种合成2‑氨基腺苷的方法及其产物，以D‑核糖和2,6‑二氨基嘌呤作为起始材料；对D‑核糖部分上的羟基进行保护；对D‑核糖部分的α‑碳进行溴化反应；对2,6‑二氨基嘌呤的氨基进行保护；将5‑苯氧甲氧基甲基‑5‑溴代四氢呋喃‑3,4‑二醇三苯甲酸酯和N,N'‑9H‑嘌呤‑2,6‑二基二苯甲酰胺在高沸点溶剂中，在催化剂的存在下反应，反应温度在100‑140℃范围内，反应时间为5‑8小时；在去除苯酰基的条件下，使用NH3或甲醇，在室温下使用2‑5molL的甲醇钠，产物2‑氨基腺苷得到70％‑80％的产率，产品纯度为99.6％。本发明具有原料廉价易得、反应条件温和的优点，适合工业化生产。
主权项：1.一种合成2-氨基腺苷的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：以D-核糖和2,6-二氨基嘌呤作为起始材料；步骤2：对D-核糖部分上的羟基进行保护：保护基选用乙酰或苯甲酰基，在醇溶剂中，室温下搅拌反应，反应时间为10-15小时，羟基转化为保护基；步骤3：对D-核糖部分的α-碳进行溴化反应：使用溴化剂在二氯甲烷溶剂中在0-10℃下进行保温搅拌反应5-8小时，经过水洗、碳酸氢钠溶液洗涤，二氯甲烷相干燥，浓缩得到中间体5-苯氧甲氧基甲基-5-溴代四氢呋喃-3,4-二醇三苯甲酸酯；步骤4：对2,6-二氨基嘌呤的氨基进行保护：保护基选用乙酰或苯酰基，2,6-二氨基嘌呤的氨基通过在醇溶剂中，使用苯甲酰氯或苯甲酸酐，在室温下进行保温搅拌反应10-15小时，乙酸乙酯萃取，浓缩析晶得到中间体N,N'-9H-嘌呤-2,6-二基二苯甲酰胺；步骤5：将步骤3得到的5-苯氧甲氧基甲基-5-溴代四氢呋喃-3,4-二醇三苯甲酸酯和步骤4得到的N,N'-9H-嘌呤-2,6-二基二苯甲酰胺在高沸点溶剂中，在催化剂的存在下搅拌均匀反应，保温搅拌反应，温度在100-140℃范围内，反应时间为5-8小时；步骤6：在脱苯酰基的条件下，使用NH3或甲醇，在室温下使用2-5molL的甲醇钠，产物得到70％-80％的产率，产品纯度为99.6％。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏欣德瑞医药科技有限公司 一种合成2-氨基腺苷的方法及其产物
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