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一种抗病毒化合物PF-07321332的合成方法 

申请/专利权人:杭州科巢生物科技有限公司

申请日:2021-11-26

公开(公告)日:2024-06-04

公开(公告)号:CN115557871B

主分类号:C07D207/26

分类号:C07D207/26;C07K5/062;C07K1/08;A61P31/12

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.06.04#授权;2023.01.20#实质审查的生效;2023.01.03#公开

摘要:本发明提供了一种抗病毒药物PF‑07321332的合成方法,包括以S‑4‑叔丁氧羰基氨基‑4‑氰基丁酸甲酯化合物1为起始原料,利用强碱拔氢后与1,2,3‑噁噻唑烷‑3‑甲酸苄酯2,2‑二氧化物化合物2完成烷基化反应得到化合物3,再经过一锅法氢化并环合得到化合物4,化合物4通过盐酸解脱Boc成盐反应得到化合物5;化合物6与化合物7经缩合后再水解,得到化合物9;最后将化合物5和化合物9在缩合剂作用下缩合得到目标产物PF‑07321332;该合成工艺路线简单、收率较高、成本低廉、适宜工业化生产。

主权项:1.化合物5的合成方法,其特征在于包括如下步骤:1将化合物1在碱作用下与化合物2完成烷基化反应得到化合物3; 2将化合物3在催化剂作用下进行氢化反应脱CBZ并一步成环得到化合物4; 3将化合物4经过盐酸解脱Boc并成盐反应得到化合物5;

全文数据:

权利要求:

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