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申请/专利权人：广州楷石生物科技有限公司
申请日：2024-02-07
公开（公告）日：2024-06-07
公开（公告）号：CN118146175A
主分类号：C07D285/10
分类号：C07D285/10;C07D417/12;A61K31/5377;A61P27/06
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.25#实质审查的生效;2024.06.07#公开
摘要：本发明公开了右旋噻吗洛尔衍生物及其制备方法和应用，所述右旋噻吗洛尔衍生物的结构式如式I所示，与噻吗洛尔相比，本发明式I中的化合物具有更高的生物利用度、更优的β肾上腺素受体结合活性、更优的药物代谢动力学，明显延长了达峰时间和半衰期，可以减少给药的剂量和服用频率，提高药物的有效性和安全性，具有优异的长效给药的潜力及良好的口服给药潜力。此外，本发明中的化合物作为NO供体药物，发挥靶向前列素受体和调控NO的作用，可以阻断β肾上腺素受体功能作用，可用于高血压、心动过速、心绞痛、青光眼、高眼压等疾病的治疗。
主权项：1.式I所示的化合物， 或其药学上可接受的盐、前药、酯、水合物、溶剂化物，其中，n为0、1、2、3或4；R选自-X-ONO2、-OCO-X-ONO2、-O-X-ONO2、或X选自直链或支链C1-10亚烷基、C3-7环亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-10亚烷基、C1-10亚烷基-C6-10芳基-C1-10亚烷基；其中，C1-10亚烷基、C3-7环亚烷基和C6-10芳基各自独立地被选自卤素、羟基、羧基、氰基、-C1-10亚烷基-ONO2中至少一个取代基取代。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 广州楷石生物科技有限公司 右旋噻吗洛尔衍生物及其制备方法和应用
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