申请/专利权人：爱杜西亚药品有限公司

申请日：2020-06-17

公开（公告）日：2024-06-07

公开（公告）号：CN114026082B

主分类号：C07D401/12

分类号：C07D401/12;C07D401/14;A61P3/04;A61P3/08;A61P9/00;A61P35/00;A61P37/00;A61K31/4427

优先权：["20190618 EP PCT/EP2019/065963"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.07#授权;2022.07.08#实质审查的生效;2022.02.08#公开

摘要：本发明涉及式I的吡啶‑3‑基衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、Ar1、L、m及n如实施方式其制备中所描述；其医药学上可接受的盐；及其作为药剂的用途；含有一或多种式I化合物的医药组合物；且尤其涉及其作为LPA1受体调节剂的用途。

主权项：1.一种式I化合物， 其中R1为氢、卤素、甲基或三氟甲基；R2为C1-3烷氧基、环丙氧基或甲氧基-C2-3-烷氧基；Ar1表示苯基或含有一个或两个氮原子的6元杂芳基，其中该基团Ar1经R3及R4取代，其中R3为正丙基、异丙基或C3-6环烷基；且R4表示一个独立地选自氢、氟、甲基或甲氧基的取代基；m及n独立地表示整数1或2；且基团-L-R5表示氢；-C1-4烷基；-C0-6亚烷基-C3-6环烷基；其中该C3-6环烷基独立地未经取代或经卤素单取代；-CO-H；-L1-CO-RC11，其中RC11独立地表示羟基；或-O-C1-6烷基；且-L1-独立地表示-C1-6亚烷基-、-CO-C1-6亚烷基-或-CO-NH-C1-6亚烷基-；-L2-羟基；其中-L2-表示-CO-C1-6亚烷基-或-SO2-C1-6亚烷基-；-C2-6亚烷基-、-CO-NH-C2-6亚烷基-或-SO2-NH-C2-6亚烷基-，其中在上述基团中，该C2-6亚烷基独立地未经取代或经羟基单取代；或3,4-氧代二氧环丁-1-烯-1,2-二基；-L3-O-RO31，其中RO31为-C1-4烷基或-CO-C2-4烯基；且-L3-独立地表示-SO2-C1-6亚烷基-、-CO-O-C2-6亚烷基-、-CO-NH-C2-6亚烷基-或-SO2-NH-C2-6亚烷基-；-L4-NRN1RN2，其中独立地，RN1为氢或C1-4烷基；且RN2为氢；C1-4烷基或-SO2-C1-4烷基；且-L4-独立地表示-C2-6亚烷基-、-CO-C1-6亚烷基-或-SO2-C1-6亚烷基-；-L5-NRN3RN4，其中RN3为氢或C1-4烷基；且RN4为-SO2-NRN53RN54，其中独立地，RN53为氢或C1-4烷基，且RN54为氢或C1-4烷基；且-L5-独立地表示-C2-6亚烷基-、-CO-C1-6亚烷基-或-SO2-C1-6亚烷基-；-L7-NRN5RN6，其中RN5为氢或C1-4烷基；RN6为氢、C1-4烷基或C3-6环烷基；且-L7-独立地表示-CO-或-SO2-；-L8-SO2-RS81，其中RS81独立地表示-C1-6烷基；C1氟烷基；或羟基；且-L8-独立地表示-C1-6亚烷基-、-CO-C1-6亚烷基-、-SO2-C1-6亚烷基-；-L9-HET1，其中HET1表示5元或6元杂芳基，所述5元或6元杂芳基选自呋喃基、咪唑基、吡咯基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、三唑基、四唑基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基和吡啶基；其中该HET1独立地未经取代、或经单取代、或经二取代，其中取代基独立地选自C1-4烷基；卤素；氰基；羟基；羟基甲基；-C0-2亚烷基-COORO92，其中RO92为氢或C1-4烷基；且-L9-独立地表示-C0-6亚烷基-、-CO-C0-6亚烷基-、-SO2-C0-6亚烷基；-L10-C4-6杂环基，其中该C4-6杂环基独立地含有一个或两个独立地选自氮及氧的环杂原子；其中在上述基团中，该C4-6杂环基独立地未经取代、或经单取代、或经二取代，其中取代基独立地选自：一个或两个氧代取代基，其各自连接至环氮原子的α位置中的环碳原子；及或两个甲基取代基，其连接至环氮原子或环氧原子的α位置中的环碳原子；且-L10-独立地表示-C0-6亚烷基-、-CO-C0-6亚烷基-、-SO2-C0-6亚烷基-；-L13-C1-4烷基；其中-L13-表示-CO-、-CO-O-或-SO2-；或其医药学上可接受的盐。

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