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申请/专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
申请日：2021-01-22
公开（公告）日：2024-06-14
公开（公告）号：CN114846021B
主分类号：C07K7/02
分类号：C07K7/02;C07K5/062;A61K39/395;A61K31/506;C07D491/22;A61P35/00
优先权：["20200122 CN 2020100734388"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.14#授权;2022.08.19#实质审查的生效;2022.08.02#公开
摘要：本发明提供了抗TROP‑2抗体‑依喜替康类似物偶联物及其医药用途。具体而言，本发明提供了如通式Pc‑L‑Y‑D所示的抗TROP‑2抗体‑依喜替康类似物偶联物，其中Pc为抗TROP‑2抗体或其抗原结合片段。
主权项：1.一种通式Pc-L-Y-D所示的配体-药物偶联物或其药学上可接受的盐： 其中：Y选自-O-CRaRbm-CR1R2-CO-；Ra和Rb相同或不同，且各自独立地选自氢原子、氘原子、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6氘代烷基、C1-6烷氧基、羟基和C1-6羟烷基；R1选自卤素、C1-6卤代烷基、C1-6氘代烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基C1-6烷基；R2选自氢原子、卤素、C1-6卤代烷基、C1-6氘代烷基、C3-6环烷基和C3-6环烷基C1-6烷基；或者，R1和R2与其相连接的碳原子一起形成C3-6环烷基；m为0至4的整数；n为1至10，n是小数或整数；L为接头单元；Pc为抗TROP-2抗体或其抗原结合片段，其中所述抗TROP-2抗体或其抗原结合片段包含重链可变区和轻链可变区，其中所述重链可变区包含分别如SEQIDNO：5、SEQIDNO：6和SEQIDNO：7所示的HCDR1、HCDR2和HCDR3，所述轻链可变区包含分别如SEQIDNO：8、SEQIDNO：9和SEQIDNO：10所示的LCDR1、LCDR2和LCDR3。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 抗TROP-2抗体-依喜替康类似物偶联物及其医药用途
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