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申请/专利权人：四川科伦药物研究院有限公司
申请日：2020-02-28
公开（公告）日：2024-06-14
公开（公告）号：CN113321600B
主分类号：C07C271/22
分类号：C07C271/22;C07C269/06
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.14#授权;2023.02.28#实质审查的生效;2021.08.31#公开
摘要：本申请公开了一种制备手性联芳基取代的4‑氨基‑丁酸及其衍生物的方法。该方法属于手性催化氢化反应，具有转化率高、选择性好、操作简单、催化剂用量少、生产成本低，适合工业化放大生产等优势。
主权项：1.一种化合物I或其盐的制备方法， 其中：化学键为或R1和R2各自独立地是H或氨基保护基团；且R3选自H、烷基、烯基、炔基、芳基、和杂芳基；所述制备方法包括使化合物II在过渡金属催化剂和手性配体的存在下与氢气进行反应，得到化合物I， 其中R1、R2和R3如上定义；所述过渡金属催化剂为[RuI2对-伞花烃]2或[RuCl2对-伞花烃]2，所述手性配体为S,S-Me-Duphos或R,R-Me-Duphos；所述过渡金属催化剂和手性配体的摩尔比为0.1～5:1；所述化合物II与过渡金属催化剂的摩尔比为100～30000：1；所述反应温度为40～70℃；所述反应压力为0.1MPa-10MPa。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 四川科伦药物研究院有限公司 制备手性联芳基取代的4-氨基-丁酸及其衍生物的方法
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