申请/专利权人：江苏万邦医药科技有限公司;江苏万邦生化医药集团有限责任公司

申请日：2022-12-21

公开（公告）日：2024-06-21

公开（公告）号：CN118221561A

主分类号：C07D207/404

分类号：C07D207/404

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.21#公开

摘要：本发明提供了一种制备脂肪酸衍生物的方法及其应用。其特征如下：长链脂肪酸通过N‑羟基琥珀酰亚胺活化后在碱性条件下与1‑叔丁基‑L‑谷氨酸连接，得到产物再次通过N‑羟基琥珀酰亚胺活化后在碱性条件下与AEEA连接，重复上一步骤使之与两个AEEA连接，最后产物在N‑羟基琥珀酰亚胺活化后脱去羧基端保护，即得长链脂肪酸衍生物。该方法的路线具有以下优点：重复进行的两种简单反应，涉及原料简单易得，反应条件温和，易于放大生产。

主权项：1.一种制备脂肪酸衍生物的方法，其特征在于，包括以下具体步骤：1将如A所示长链脂肪二酸一叔丁酯和N-羟基琥珀酰亚胺反应，得到如B所示的长链脂肪二酸琥珀酰亚胺基叔丁基酯，其中n为6～14的整数； 2将如B所示的长链脂肪二酸琥珀酰亚胺基叔丁基酯与L-谷氨酸1-叔丁酯反应，得到如C所示叔丁基长链脂肪二酰基-L-Glu-OtBu； 3将如C所示的叔丁基长链脂肪二酰基-L-Glu-OtBu与N-羟基琥珀酰亚胺反应的，得到如D所示叔丁基长链脂肪二酰基-L-GluOSu-OtBu； 4将如D所示的叔丁基长链脂肪二酰基-L-GluOSu-OtBu与AEEA反应，得到如E所示叔丁基长链脂肪二酰基-L-GluOtBu-AEEA-OH，所述AEEA为2-2-2-氨基乙氧基乙氧基乙酸； 5将如E所示叔丁基长链脂肪二酰基-L-GluOtBu-AEEA-OH与N-羟基琥珀酰亚胺反应的，得到如F所示叔丁基长链脂肪二酰基-L-GluOtBu-AEEA-OSu； 6将如F所示叔丁基长链脂肪二酰基-L-GluOtBu-AEEA-OSu与AEEA反应的，得到如G所示叔丁基长链脂肪二酰基-L-GluOtBu-AEEA-AEEA-OH； 7将如G所示叔丁基长链脂肪二酰基-L-GluOtBu-AEEA-AEEA-OH与N-羟基琥珀酰亚胺反应的，得到如H所示叔丁基长链脂肪二酰基-L-GluOtBu-AEEA-AEEA-OSu； 8将如H所示叔丁基长链脂肪二酰基-L-GluOtBu-AEEA-AEEA-OSu的叔丁基去除，得到如I所示长链脂肪酸酸单叔丁酯衍生物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江苏万邦医药科技有限公司;江苏万邦生化医药集团有限责任公司 一种制备长链脂肪酸衍生物的方法及其应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD