申请/专利权人:南京市鸿舜医药科技有限公司;中国药科大学
申请日:2024-05-27
公开(公告)日:2024-06-21
公开(公告)号:CN118221610A
主分类号:C07D277/46
分类号:C07D277/46;A61P31/14;A61K31/426
优先权:
专利状态码:在审-公开
法律状态:2024.06.21#公开
摘要:本发明涉及一种苯基噻唑胺类PI4KIIIβHDAC双靶抑制剂、制备方法及其药物组合物和应用,属于医药技术领域。本发明提供一种苯基噻唑胺类PI4KIIIβHDAC双靶抑制剂,为通式I所示的取代苯基噻唑胺类化合物,或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐。本发明有益效果:(1)具有有效抑制PI4KIIIβ的PI3KAktmTOR信号通路的特点,具有高效优异的PI4KIIIβHDAC双酶抑制活性;(2)成本低、疗效佳、毒性小,且在合成过程中的中间产物收率高,降低了资源浪费,进而有利于降低成本;(3)有较高抗丙型肝炎病毒的活性,使用剂量小。
主权项:1.一种苯基噻唑胺类PI4KIIIβHDAC双靶抑制剂,其特征在于:所述抑制剂为通式I所示的取代苯基噻唑胺类化合物,或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐,,其中R1-R4为苯环上取代基,选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基;R5和R6选自C1-C6烷基、含一个或多个取代基的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、含一个或多个取代基的C1-C6烷氧基、C1-C6烷基酰基、C1-C6烷基磺酰基、C3-C6杂环基、含一个或多个取代基的C3-C6杂环基;X选自砜基或羰基;Y选自C1-C6亚烷基、含一个或多个取代基的C1-C6亚烷基、4-取代苯基、4-取代的苄基或4-取代的苯氧乙基;Z选自以下结构,。
全文数据:
权利要求:
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