申请/专利权人：葛兰素史克知识产权开发有限公司

申请日：2019-01-15

公开（公告）日：2023-08-01

公开（公告）号：CN111868063B

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;A61P31/16;A61K31/519

优先权：["20180117 GB 1800734.4","20181029 GB 1817616.4"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.08.01#授权;2020.11.17#实质审查的生效;2020.10.30#公开

摘要：本发明涉及作为激酶活性抑制剂的式I的化合物、含有所述化合物的药物制剂及其在治疗和预防病毒感染和由病毒感染引起或加剧的病症中的用途，其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R4c、R5、W、X、Y和Z如本文中所定义。

主权项：1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐， 其中W为C，X为N，Y为C且Z为C；R1为C1-4烷氧基、-C＝ONR1aR1b、-S＝O2-NR1aR1b、-S＝O2-R1c或-S＝O-R1c，其中R1a为C1-3烷基、卤代C1-3烷基、羟基C1-3烷基、C1-3烷氧基C1-3烷基、四氢吡喃基或四氢呋喃基；R1b为H或C1-3烷基，或R1a及R1b连同它们所连接的氮一起形成4元至7元环，该环含有环碳原子和任选的一个环氧原子，其中该环任选地被一个或两个可以是相同或不同的选自C1-3烷基、卤素、C1-3烷氧基、羟基、羟基C1-3烷基及氧代的基团取代；且R1c为C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、羟基C1-3烷基或C1-3烷氧基C1-3烷基；R2为H、C1-3烷基、卤素或-O-R2a，其中R2a为H或未被取代的直链C1-3烷基链，其中一个或两个链碳原子任选地由氧原子替换；R3为H或卤素；并且其中：iR4a为H、C1-3烷基或卤素；R4b为C1-3烷基、环丙基或羟基C1-2烷基；或R4a和R4b连同它们所连接的碳一起形成未被取代的含有环碳原子和任选的环氧原子的3元至6元饱和环，其中该环任选地被一个C1-3烷基或一个羟基C1-2烷基取代；且R4c为OH、羟基甲基或羟基乙基；iiR4a为H、C1-3烷基、卤素或OH；R4b为H、C1-3烷基或卤素；R4c为选自氧杂环丁烷基、四氢呋喃基及四氢吡喃基的未被取代的环；或iiiR4a为H，且R4b及R4c连同它们所连接的碳一起形成选自氧杂环丁烷、四氢呋喃或四氢吡喃的未被取代的环；且R5为a咪唑-2-基，其任选地在1位处被C1-3烷基取代，且任选地在5位处被甲基取代；或b吡唑-1-基，其任选地在5位处被C1-3烷基取代，且任选地在4位处被甲基取代。

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权利要求：

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