申请/专利权人：传达治疗有限公司

申请日：2022-10-07

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN118251217A

主分类号：A61K31/33

分类号：A61K31/33;A61K31/435;A61K31/4545;A61K31/505

优先权：["20211007 US 63/262,237","20220512 US 63/364,601","20220811 US 63/371,177"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.25#公开

摘要：本公开涉及新型化合物和其药物组合物以及用本公开的所述化合物和组合物抑制PI3Kα酶的活性的方法。本公开进一步涉及但不限于用本公开的所述化合物和组合物治疗与PI3Kα信号传导相关的病症的方法。

主权项：1.一种式I化合物， 或其药学上可接受的盐，其中：X为CH、CRX、NH或NRX；Y为O、CH、CRY、N、NH或NRY；Z为C或N；G1为CH、N或C-RG1；G2为CH、N或C-RG2；G3或G4中的一者为C-R2且另一者为CH、N或C-RG3；R1为-L1-R1A；R2为-L2-R2A；RG1为-LG1-RG1A；RG2为-LG2-RG2A；RG3为-LG3-RG3A；RX为-LX-RXA；RY为-LY-RYA；L1、L2、LG1、LG2、LG3、LX及LY各自独立地为共价键或C1-4二价饱和或不饱和的直链或具支链烃链，其中所述链的一个或两个亚甲基单元任选地且独立地经以下基团置换：-CHRL-、-CRL2-、C3-6亚环烷基、C3-6亚杂环烷基、-NR-、-NRCO-、-NRCNR-、-NRCNOR-、-NRCNCN-、-CONR-、-NRSO2-、-SO2NR-、-O-、-CO-、-OCO-、-COO-、-S-、-SO-或-SO2-；R1A为经r1个R1C例项取代的RA或RB；R2A为经r2个R2C例项取代的-CyA-RCyA；RG1A为经r3个RG1C例项取代的RA或RB；RG2A为经r4个RG2C例项取代的RA或RB；RG3A为经r5个RG3C例项取代的RA或RB；RXA为经r6个RXC例项取代的RA或RB；RYA为经r7个RYC例项取代的RA或RB；RL为经r8个RLC例项取代的RA或RB；CyA为苯基；萘基；立方烷基；金刚烷基；具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基环；或具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至10元双环杂芳基环；RCyA为RA或RB；或RCyA及R2C与其中间原子一起形成具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元杂芳基环或具有1至2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元部分不饱和杂环；每个RA例项独立地为氧代基、氘、卤素、-CN、-NO2、-OR、-SF5、-SR、-NR2、-SO2R、-SO2NR2、-SO2F、-SOR、-SONR2、-SONRR、-SONCNR、-SNCNR、-COR、-COOR、-CONR2、-CONROR、-OCOR、-OCONR2、-NRCOOR、-NRCOR、-NRCONR2、-NRCNRNR2、-NRSO2NR2、-NRSO2R、-POR2、-POROR或-BOR2；每个RB例项独立地为C1-6脂肪族链；苯基；萘基；立方烷基；金刚烷基；具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基环；具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8至10元双环杂芳基环；3至7元饱和或部分不饱和单环碳环；5至12元饱和或部分不饱和双环碳环；具有1至2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环；或具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的7至12元饱和或部分不饱和双环杂环；每个R1C、R2C、RG1C、RG2C、RG3C、RXC、RYC及RLC例项独立地为氧代基、氘、卤素、-CN、-NO2、-OR、-SF5、-SR、-NR2、-SO2R、-SO2NR2、-SO2F、-SOR、-SONR2、-SONRR、-COR、-COOR、-CONR2、-CONROR、-OCOR、-OCONR2、-NRCOOR、-NRCOR、-NRCONR2、-NRCNRNR2、-NRSO2NR2、-NRSO2R、-POR2、-POROR、-BOR2或选自以下的任选取代的基团：C1-6脂肪族基、苯基、具有1至2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环及具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基环；每个R例项独立地为氢或选自以下的任选取代的基团：C1-6脂肪族基、苯基、具有1至2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3至7元饱和或部分不饱和单环杂环及具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5至6元单环杂芳基环；或同一氮上的两个R基团与其中间原子一起形成除所述氮以外具有0至3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4至7元饱和、部分不饱和或杂芳基环；且r1、r2、r3、r4、r5、r6、r7和r8各自独立地为0、1、2、3或4。

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百度查询： 传达治疗有限公司 PI3Kα抑制剂及其使用方法

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