申请/专利权人：广东新契生物医药科技有限公司

申请日：2020-06-23

公开（公告）日：2024-06-21

公开（公告）号：CN114008037B

主分类号：C07D403/04

分类号：C07D403/04;C07D403/14;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/519;A61K31/551;A61P35/00

优先权：["20190624 US 62/921,513","20200123 US 62/995,304"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.21#授权;2022.02.22#实质审查的生效;2022.02.01#公开

摘要：本发明提供了作为KRASG12C抑制剂的杂环化合物，具体包括通式I至XI所描述的化合物以及其所有立体异构体、旋光异构体、构形异构体和药学上可以接受的盐。通式中所有官能团有详细的定义。

主权项：1.一种通式VII中的化合物或其药学上可接受的盐， 式中，Q表示能够与亲核试剂形成共价键的部分，Q的优选结构如下所示： Ra、Rb和Rc各自独立地选自以下基团：H、卤素、取代或未取代的C1-4烷基、取代或未取代的C3-4环烷基或氰基，取代C1-4烷基、C3-4环烷基的取代基选自卤素； 是R1和R2各自独立地选自以下基团：氢、卤素、氰基、C1-6烷氧基、羟基、CONH2、CONHC1-6烷基、CONC1-6烷基2、C1-6烷基磺酰基、SO2NH2、SO2NH1-6烷基、NHCONH2、NHCONHC1-6烷基、取代或未取代的C1-6烷基、NHCOOC1-6烷基、CO-C1-6烷基、-COC1-6烷基、C1-6杂烷基、杂环基以及杂环基烷基，取代C1-6烷基的取代基选自卤素；或者R1和R2与它们所连接的碳原子可以形成一个三到六元的碳环；R3选自以下基团：H、OH、取代或未取代的C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、NH-C1-6烷基、NC1-6烷基2、CN以及卤素，取代C1-6烷基的取代基选自卤素、氰基；R4选自以下基团：氢、卤素、取代或未取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、芳基以及杂芳基，取代C1-6烷基的取代基选自卤素、氰基；Z表示N或者CR3，Y表示CR3；W表示N；n和m各自独立地表示2；或者，n和m各自独立地表示3；R17和R18各自独立地选自以下基团：卤素、取代或未取代的支链或者直链C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6杂环基、-SC1-6烷基、-OC1-6烷基、-OC3-6杂环基、-OC3-6环基、-SC3-6杂环基、-SC3-6环基、-SOC1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-SO2NHC1-6烷基、-SO2NC1-6烷基2以及-POC1-6烷基2，取代C1-6烷基的取代基选自卤素、氰基；L3选自以下基团：-NR19CH2qNR20-、-CH2qNR20-、-OCH2qO-、-CH2qCONR19-、-OCH2qCONR19-、-SCH2qO-、-OCH2qS-、-SCH2qS-、–NR19CH2qO-、-OCH2qS-；q为1至6的整数；R19和R20各自独立地选自以下基团：氢、取代或未取代的C1-6烷基以及C3-6环烷基，取代C1-6烷基的取代基选自卤素、氰基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 广东新契生物医药科技有限公司 作为KRAS G12C抑制剂的杂环化合物

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