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申请/专利权人:广东新契生物医药科技有限公司
摘要:本发明提供了作为KRASG12C抑制剂的杂环化合物,具体包括通式I至XI所描述的化合物以及其所有立体异构体、旋光异构体、构形异构体和药学上可以接受的盐。通式中所有官能团有详细的定义。
主权项:1.一种通式VII中的化合物或其药学上可接受的盐, 式中,Q表示能够与亲核试剂形成共价键的部分,Q的优选结构如下所示: Ra、Rb和Rc各自独立地选自以下基团:H、卤素、取代或未取代的C1-4烷基、取代或未取代的C3-4环烷基或氰基,取代C1-4烷基、C3-4环烷基的取代基选自卤素; 是R1和R2各自独立地选自以下基团:氢、卤素、氰基、C1-6烷氧基、羟基、CONH2、CONHC1-6烷基、CONC1-6烷基2、C1-6烷基磺酰基、SO2NH2、SO2NH1-6烷基、NHCONH2、NHCONHC1-6烷基、取代或未取代的C1-6烷基、NHCOOC1-6烷基、CO-C1-6烷基、-COC1-6烷基、C1-6杂烷基、杂环基以及杂环基烷基,取代C1-6烷基的取代基选自卤素;或者R1和R2与它们所连接的碳原子可以形成一个三到六元的碳环;R3选自以下基团:H、OH、取代或未取代的C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、NH-C1-6烷基、NC1-6烷基2、CN以及卤素,取代C1-6烷基的取代基选自卤素、氰基;R4选自以下基团:氢、卤素、取代或未取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、芳基以及杂芳基,取代C1-6烷基的取代基选自卤素、氰基;Z表示N或者CR3,Y表示CR3;W表示N;n和m各自独立地表示2;或者,n和m各自独立地表示3;R17和R18各自独立地选自以下基团:卤素、取代或未取代的支链或者直链C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6杂环基、-SC1-6烷基、-OC1-6烷基、-OC3-6杂环基、-OC3-6环基、-SC3-6杂环基、-SC3-6环基、-SOC1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-SO2NHC1-6烷基、-SO2NC1-6烷基2以及-POC1-6烷基2,取代C1-6烷基的取代基选自卤素、氰基;L3选自以下基团:-NR19CH2qNR20-、-CH2qNR20-、-OCH2qO-、-CH2qCONR19-、-OCH2qCONR19-、-SCH2qO-、-OCH2qS-、-SCH2qS-、–NR19CH2qO-、-OCH2qS-;q为1至6的整数;R19和R20各自独立地选自以下基团:氢、取代或未取代的C1-6烷基以及C3-6环烷基,取代C1-6烷基的取代基选自卤素、氰基。
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