申请/专利权人：南京圣和药业股份有限公司

申请日：2023-12-22

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN118239963A

主分类号：C07D519/00

分类号：C07D519/00;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10;A61P3/04;A61P7/00

优先权：["20221223 CN 202211661929X"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.25#公开

摘要：本发明属于医药化学领域，涉及一类作为eIF4E抑制剂的三环类化合物及其应用，具体地，本发明提供式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药，它们的制备方法以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物用于治疗eIF4E介导的疾病的用途。

主权项：1.一种通式I所示的化合物或其异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物、结晶或前药， 其中，环A选自杂芳基和杂环基，所述杂芳基和杂环基可被一个或多个选自卤素、羟基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基烷氧基、硝基、羧基、氰基、氨基、单烷基氨基、烷基酰基氨基、烷基酰基、烷基磺酰基、氨基酰基、烷基氨基酰基、双烷基氨基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基和氧代基团的基团取代；L为-CH2-、-CH22-、-CH23-、-CHC1-C8烷基CH2-、-CHC1-C8烷基CH22-、-CH22-O-、-CH2CH＝CH-、-CH2C≡C-或-CH2环丙基-；X选自N和CR5，其中R5选自氢、卤素、羟基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基烷氧基、硝基、羧基、氰基、氨基、单烷基氨基、烷基酰基氨基、烷基酰基、氨基酰基、烷基氨基酰基、双烷基氨基和环烷基；R1、R3、R4和R6各自独立地选自氢、卤素、羟基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基烷氧基、硝基、羧基、氰基、氨基、单烷基氨基、烷基磺酰基氨基、烷基酰基、氨基酰基、烷基氨基酰基和双烷基氨基；R2选自烷基氨基烷氧基、杂环基烷氧基、杂环基氨基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基，所述烷基氨基烷氧基、杂环基烷氧基、杂环基氨基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环基可被一个或多个选自卤素、羟基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基烷氧基、硝基、羧基、氰基、氨基、单烷基氨基、烷基酰基氨基、烷基酰基、烷基磺酰基、氨基酰基、烷基氨基酰基、双烷基氨基、烯基、炔基、卤代烷基酰基、羟基烷基酰基、环烷基酰基、杂环基酰基、环烷基、卤代环烷基、杂环基、芳基、杂芳基和氧代基团的基团取代；和m和n各自独立地为0、1、2或3。

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百度查询： 南京圣和药业股份有限公司 作为eIF4E抑制剂的化合物及其应用

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