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申请/专利权人：上海奥萝拉医药科技有限公司
申请日：2022-08-11
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN115215805B
主分类号：C07D239/28
分类号：C07D239/28
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.25#授权;2022.12.02#实质审查的生效;2022.10.21#公开
摘要：本发明公开了一种2‑氰基嘧啶的制备工艺，包括如下步骤：S1、在溶剂A中，2‑甲硫基嘧啶在催化剂的催化作用下，经过氧化剂氧化得到中间化合物；S2、向步骤S1制得的反应混合溶液中加入溶剂B，化合物Ⅰ与氰化物反应发生氰基取代反应，得到2‑氰基嘧啶。其以2‑甲硫基嘧啶作为原料，经过两步化学反应氧化反应和氰基取代反应一锅法合成2‑氰基嘧啶，总收率高，产物纯度高，可直接用于后续合成波生坦母核的反应，而且后续处理操作方便、简单，减少了不必要的溶剂，产生的污染较少，成本低，更易于工业化生产。
主权项：1.一种2-氰基嘧啶的制备工艺，其特征在于包括如下步骤:S1、在溶剂A中，2-甲硫基嘧啶在催化剂的催化作用下，经过氧化剂氧化得到中间化合物；所述氧化剂为双氧水；所述催化剂为钨酸钠和乙酸的混合物；所述溶剂A为水；S2、向步骤S1制得的反应混合溶液中加入溶剂B，中间化合物与氰化物反应发生氰基取代反应，得到2-氰基嘧啶；所述氰化物为氰化钠或氰化钾，所述溶剂B为有机溶剂和水的混合物；所述溶剂B中的有机溶剂为乙腈；有机溶剂和水的体积比为2.5:1；其反应式为: 其中，R1为甲砜基或甲亚砜基；所述步骤S1中，所述2-甲硫基嘧啶、所述氧化剂、所述钨酸钠、所述乙酸的摩尔比为:1:1.5-2.5:0.8-1.2:1.6-2.4。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海奥萝拉医药科技有限公司 一种2-氰基嘧啶的制备工艺
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