申请/专利权人：柳韩洋行

申请日：2020-11-05

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN114867719B

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D405/14;C07D491/048;C07D409/14;C07D403/06;C07D495/04;A61K31/4709;A61K31/4025;A61P1/16;A61P35/00

优先权：["20191106 US 62/931,554"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.25#授权;2022.08.23#实质审查的生效;2022.08.05#公开

摘要：本技术提供吡咯烷和哌啶化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途。特别地，所述化合物能够有效地应用于治疗和预防FAP介导的疾病。

主权项：1.一种式1的化合物： 或其立体异构体、立体异构体的混合物、或药学上可接受的盐,其中n是1或2；R1选自由式I、II、III、IV和IV组成的组； R2是氢；R3是-NR4R5、-OR4、-CONHR4、-NHCOCH2mR4、-NHSO2R4、-CH2mCH2R4或-CH2mNHR4，其中m是0或1；R4是被1至3个Z取代的苯基，选自由以下项组成的组的杂环：苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯基、二氢苯并[1,4]二氧杂环己二烯基、2,3-二氢苯并呋喃基、2-氧代-1,2-二氢喹啉基和2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉基，其中所述杂环任选地被1至3个Z取代，任选地被1至3个Z取代的萘基，或选自由以下项组成的组的杂芳基：吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、三唑基、噁唑基、噻唑基、呋喃基、吡咯基、噻吩基、喹啉基、异喹啉基、苯并吡喃酮基、喹唑啉基、苯并噁唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚基、吲哚啉基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、吲唑基、呋喃并[3,2-c]吡啶基、噻吩并[2,3-d]嘧啶基、噻吩并[3,2-c]吡啶基、异噁唑基、吖啶基和萘啶基，其中所述杂芳基任选地被1至3个Z取代；R5是氢或C1-3烷基；并且每个Z独立地选自由以下项组成的组：羟基、氨基、卤素、氰基、硝基、羧酸、任选地被1至3个Z1取代的C1-5烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、任选地被1至3个Z1取代的C1-5烷氧基、C1-5烷硫基、单-或二-C1-5烷基氨基，任选地被Z1取代的哌嗪基、C1-5烷基磺酰基氨基、C1-5烷基羰基氨基、氨基磺酰基、氨基羰基、C1-5烷基氨基羰基、任选地被Z1取代的苯基、任选地被Z1取代的苯氧基、任选地被Z1取代的苄基、任选地被Z1取代的苯甲酰基、苯基氨基羰基、任选地被Z1取代的吡唑基、任选地被Z1取代的苯并噁唑基、任选地被Z1取代的C1-5烷氧基羰基、任选地被Z1取代的苄氧基、任选地被Z1取代的C1-5烷基磺酰基、乙酰基、任选地被Z1取代的吗啉基、-NR6COR7和-CONR6R7；其中每个Z1独立地选自卤素、羟基、氨基、C1-5烷基氨基、氰基、乙酰基、C1-5烷基、C1-5卤代烷基、C3-6碳环和未取代的C3-6杂环；R6是氢或C1-3烷基基团；和R7是任选地被苯基取代的C1-3烷基基团，苯基，或选自由以下项组成的组的杂芳基：吡啶基、嘧啶基和异噁唑基。

全文数据：

权利要求：

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