申请/专利权人：西安新通药物研究股份有限公司

申请日：2023-10-08

公开（公告）日：2024-06-28

公开（公告）号：CN118265699A

主分类号：C07D213/85

分类号：C07D213/85;C07D403/12;A61K31/44;A61K31/4427;A61P35/00

优先权：["20221026 CN 2022113171281"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.28#公开

摘要：本发明涉及药物化学领域，公开了一类具有PD‑1PD‑L1抑制活性的非对称联苯类衍生物及其制备方法和用途。本发明还公开了含有所述具有PD‑1PD‑L1抑制活性的联苯类衍生物或其药学上可接受的盐及药学上可接受的载体的组合物、及其在制备PD‑1PD‑L1抑制剂中的应用。本发明的化合物可用于治疗肿瘤。

主权项：通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中：X代表O、NH、S或CH2；n代表0或1；L代表-CH2m-、-O-、-NH-、-CH2O-、-CF2O-、-CH2NH-、-CONH-、-NHCO-、-NHCH2-、-OCF2-、-OCH2-、-CH2CH2-或-CH＝CH-，其中m代表0、1或2；R1代表H、F、Cl、Br、CN、CF3、OH、NH2、-OCH2pR7、-OCOR8、-NHCOR9；其中，R7、R8和R9分别代表取代的C1-6的烷基、C3-C7的环烷基或C3-C7的杂环烷基，所述的取代基为OH、NH2、COOH、酰胺基、酯基、烷氧基，可以是单取代或多取代；其中p代表0、1、2、3或4；R2和R3分别代表H、F、Cl、Br、CN、CF3、C1-C3的烷基或环丙基；R4代表H、C1-C3的烷基、C1-C3的卤代烷基、C3-C6的环烷基、取代的苯基或取代的芳杂环基，所述的芳杂环基是含有1～3个O、N或S原子的五元或六元芳香环，所述的取代基是H、F、Cl、Br、CN、酰胺基、磺酰胺基、甲磺酰基、三氟甲基；R5代表H、F、Cl、Br、CN、NH2、OH、CF3、OCF3、C1-C3的烷基或C1-C3的烷氧基；R6代表NR10R11、OR10或取代的C4-C8的氮杂环烷基；其中R10代表H、C1-C3的烷基、C3-C6的环烷基、CH2qOH或COR12，其中q代表2、3、4，R12代表H、C1-C3的烷基或C3-C6的环烷基；R11代表H、取代的C1-C10的烷基，所述的取代基为H、F、Cl、Br、OH、COR12、CONHR12、NHR13、CO2R14、C1-C4的烷氧基、C3-C6的环烷基，可以是单取代或多取代，其中R13代表H、C1-C3的烷基、C3-C6的环烷基或COR12；R14代表H或取代的C1-C6的烷基，所述取代基为H或OCOR15或取代的脂肪杂环基，其中，R15代表C1-C6的烷基或C3-C6的环烷基，所述的脂肪杂环基是含有1～3个O、N或S原子的五元或六元脂肪环，所述的取代基为C1-C3烷基、C3-C6环烷基、OH、NH2、COOH、酰胺基、酯基，可以是单取代或多取代；所述取代的C4-C8的氮杂环烷基为取代的四氢吡咯-1-基、取代的哌啶-1-基、取代的吗啉-1-基、取代的哌嗪-1-基或取代的氮杂环丁烷-1-基，其中所述的取代基为H、F、Cl、Br、CH2rOH、CH2rNHR13、CH2rCONHR12、CH2rCO2R14、烷氧基、C3-C6的环烷基、C1-C3的烷基，可以是单取代或多取代，其中r代表0、1或2。

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权利要求：

百度查询： 西安新通药物研究股份有限公司 一种非对称性联苯衍生物及其制备方法与医药用途

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