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一种长效脂肪酸缀合的GnRH衍生物及含其的药物组合物 

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申请/专利权人:新型医药公司

摘要:本发明的一个方面涉及一种新型长效脂肪酸缀合的促性腺激素释放激素GnRH衍生物及含其的药物组合物。本发明的GnRH衍生物有望通过优异的生物利用度、增加的血液半衰期以及对性激素依赖性疾病的显著的高治疗作用,极大地有助于在性激素依赖性疾病的治疗中降低药物的给药频率和剂量等。特别地,所述GnRH衍生物可以克服现有的GnRH缓释制剂具有的在注射部位具有残留感觉和疼痛副作用的缺陷。

主权项:1.一种用于预防或治疗性激素依赖性疾病的药物组合物,所述药物组合物包含:作为活性成分的长效脂肪酸缀合的促性腺激素释放激素衍生物即GnRH衍生物,或其药学上可接受的盐,其中所述GnRH衍生物与所述脂肪酸缀合;和环糊精;所述脂肪酸的羧基通过肽键与GnRH衍生物的肽部分氨基末端缀合;所述GnRH衍生物包含一种氨基酸序列,所述氨基酸序列选自SEQIDNO:4、SEQIDNO:5、SEQIDNO:10和SEQIDNO:11;所述脂肪酸为月桂酸、棕榈酸或花生酸;所述药学上可接受的盐选自钠盐和乙酸盐;和,所述脂肪酸缀合的GnRH衍生物和所述环糊精共同作为包合物存在。

全文数据:

权利要求:

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