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申请/专利权人：贝达药业股份有限公司

摘要：本发明涉及一种式I化合物，其具有癌症治疗活性。本发明还涉及式I化合物的制备方法以及包含其的药物组合物。

主权项：1.一种通式I所示的化合物、其立体异构体、互变异构体、氘代物或药用盐： 其中，X1选自CR52、NR5或O；X2选自CR62、NR6或O；X3选自CR7或N；X4选自CR82、NR8或O；n选自0、1、2或3；R1选自C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-12元杂芳基，所述C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-12元杂芳基任选地进一步被至少一个Ra取代；R2或R3各自独立地选自H、-CN、-NO2、羟基、卤素、C1-8烷氧基、C1-8烷基、C1-8羟基烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-12元杂芳基，所述C1-8烷氧基、C1-8烷基、C1-8羟基烷基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-12元杂芳基任选地进一步被一个或多个独立的Ra所取代；R4选自7-14元杂环基或7-14元杂芳基，所述7-14元杂环基或7-14元杂芳基任选地进一步被一个或多个独立的Ra所取代；R5、R6、R7、R8各自独立选自H、羟基、卤素、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C1-8羟基烷基、C1-8烷氧基或C1-8卤代烷氧基；Ra选自H、羟基、卤素、-CN、-NO2、氧代基、C1-8烷基、C1-8卤代烷氧基、C1-8卤代烷基、C1-8羟基烷基、＝CRb、C2-8烯基、C2-8炔基、-ORb、-SRb、-SO2Rb、-CORb、CO2Rb、-CONRbRc、-NRbRc、-NRbCORc、-NRbCO2Rc、-NRbSONRcRd、-NRbSO2NRcRd、-NRbSO2Rc、-CH20-3SiC1-4烷基3、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-12元杂芳基，所述C1-8烷基、C1-8卤代烷氧基、C1-8卤代烷基、C1-8羟基烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-12元杂芳基任选地进一步被至少一个选自H、卤素、-OH、-CN、-NO2、C1-8烷基、氧代基、-CH20-3CN、C1-8羟基烷基、-ORb、-NRbRc、C1-8卤代烷氧基或C1-8卤代烷基的取代基所取代；Rb、Rc、Rd各自独立地选自H、羟基、卤素、-CN、-NO2、氧代基、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-12元杂芳基，所述C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C3-12环烷基、3-12元杂环基、C6-12芳基或5-12元杂芳基任选地进一步被至少一个选自H、卤素、-OH、-CN、-NO2或C1-8烷基所取代；且R1中的C3-12环烷基不为

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