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一种EZH2特异性抑制剂及其制备方法和用途 

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申请/专利权人:西湖制药(杭州)有限公司

摘要:本发明提供了一类具有EZH2特异性抑制剂活性的化合物及其制备方法和用途。本发明的化合物具有较强的抑制活性和合适的药物特性,可用于治疗由EZH1、EZH2和或PRC2介导的疾病和或疾病的症状。

主权项:1.化合物、其立体异构体、化合物的不同立体异构体的混合物,或所述化合物、立体异构体、混合物的可药用盐,具有以下式1的结构: 其中,A1选自N或CR11;A2选自N或CR12;A3选自N或CR13;R1选自H、卤素或C1-C3烷基;R2选自H、卤素或C1-C3烷基;R11选自H、卤素或C1-C3烷基;R12选自H、卤素或C1-C3烷基;R13选自H、卤素或C1-C3烷基;L1选自-NH-或-CH2-:B1选自N或CH:R3为C1-C3烷基,R4为H或C1-C3烷基;所述C3烷基为直链烷基、支链烷基或环烷基;C1选自N或CH;L2选自-CHR5NH-、CR52NH-、-CHR5C=ONH-、-CR52C=ONH-、-CHR5C=ONHCH2-或-CR52C=ONHCH2-;R5在每次出现时,各自独立地选自H、-OH、-CN、C1-C2烷基或卤素。

全文数据:

权利要求:

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