买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：株式会社钟根堂

摘要：本发明涉及具有组蛋白脱乙酰酶6HDAC6抑制活性的新化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其药物用途及其制备方法。本发明的新化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐具有组蛋白脱乙酰酶6HDAC6抑制活性，且在预防或治疗HDAC6相关疾病方面有效，所述疾病包括传染病；赘生物；内分泌病；营养及代谢疾病；心理及行为障碍；神经系统疾病；眼及眼附件疾病；循环系统疾病；呼吸系统疾病；消化系统疾病；皮肤及皮下组织疾病；肌肉骨胳系统及结缔组织疾病；及畸形或变形，或染色体畸变。

主权项：1.由以下化学式I表示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐：[化学式I] 其中，X1至X4各自独立地为CR0或N，其中X1至X4中的至少两个为CR0；各R0独立地为氢或卤素；R1为直链或支链-C1-5卤代烷基；R2及R3各自独立地为H、卤素、含有一至三个选自N、O或S的杂原子的3元至7元杂环烷基、含有一至三个选自N、O或S的杂原子的3元至7元杂环烯基、含有一至三个选自N、O或S的杂原子的5元或6元杂芳基、苯基、吲哚基或其中，所述含有一至三个选自N、O或S的杂原子的3元至7元杂环烷基、含有一至三个选自N、O或S的杂原子的3元至7元杂环烯基、含有一至三个选自N、O或S的杂原子的5元或6元杂芳基、苯基、吲哚基或的至少一个氢可被R4取代；R4为卤素、-C1-7烷基、-C1-7卤代烷基、-O-C1-7烷基、-C＝O-C1-7烷基、-C＝O-C1-7烷基-OH、-C＝O-O-C1-7烷基、-S＝O2-C1-7烷基、3元至7元环烷基、3元至7元卤代环烷基、含有一至三个选自N、O或S的杂原子的3元至7元杂环烷基、含有一至三个选自N、O或S的杂原子的5元或6元杂芳基、-C1-7烷基-C＝O-R5、-C1-7烷基-R7、-C1-7烷基-O-R8、-NR9R10或-C＝O-NR11R12；R5为含有一至三个选自N、O或S的杂原子的3元至7元杂环烷基；R7为含有一至三个选自N、O或S的杂原子的3元至7元杂环烷基或3元至7元环烷基；R8为-C1-7烷基；R9及R10各自独立地为-C1-7烷基；R11及R12各自独立地为H或-C1-7烷基；Rx及Ry各自独立地为-C1-7烷基或-C1-7烷基-NR15R16；R15及R16各自独立地为-C1-7烷基；K为O；Y为CRaRb或NRc；Ra及Rb各自独立地为氢或-C1-7烷基，或Ra及Rb彼此连接形成3元至7元环烷基；Rc为氢、-C1-7烷基、-C1-7烷基-含有一至三个选自N、O或S的杂原子的3元至7元杂环烷基、-C1-7烷基-苯基、-C1-7烷基-含有一至三个选自N、O或S的杂原子的5元或6元杂芳基、-C1-7烷基-O-C1-7烷基或-C1-7烷基-NR19R20，其中，-C1-7烷基、-C1-7烷基-含有一至三个选自N、O或S的杂原子的3元至7元杂环烷基、-C1-7烷基-苯基、-C1-7烷基-含有一至三个选自N、O或S的杂原子的5元或6元杂芳基、-C1-7烷基-O-C1-7烷基或-C1-7烷基-NR19R20的至少一个氢可被-C1-7烷基、-O-C1-7烷基、含有一至三个选自N、O或S的杂原子的3元至7元杂环烷基、-C＝O-O-C1-7烷基、或含有一至三个选自N、O或S的杂原子的5元或6元杂芳基-C1-5卤代烷基取代；R19及R20各自独立地为-C1-7烷基； 为亚苯基；卤素为F或Br；且n为1。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 株式会社钟根堂 作为组蛋白脱乙酰酶6抑制剂的1,3,4-噁二唑高邻苯二甲酰亚胺衍生化合物及包含其的药物组合物