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申请/专利权人:诺华股份有限公司
摘要:本发明涉及吡嗪酰胺衍生物化合物,如根据式I的那些化合物,以及包括所述化合物的组合物。本发明还提供了此类吡嗪酰胺衍生物化合物用于在治疗疟原虫相关疾病,如疟疾中使用。
主权项:1.一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐: 其中:R1是iH或iiC1-C3烷基;以下部分: 选自由以下组成的组: R2是iC1-C3烷基,ii卤代,iii氢,ivC1-C3卤代烷基或v氰基;每个X2独立地选自由以下组成的组:N和CR3,其条件是至少一个X2是CR3;每个R3独立地选自由以下组成的组:氢、卤代、SF5、C1-C3烷基、羟基、氰基、O-C1-C3烷基、SO2-C1-C3烷基、COO-C1-C3烷基、O-C1-C3卤代烷基、C1-C3卤代烷基、CH2NH2、OCH2C6H5、CO-NH-C1-C4亚烷基-NH2和R4是C1-C3烷基、CONR52或CO2C1-C3烷基;每个R5独立地是H或C1-C3烷基;每个R6是H或两个所述R6基团一起形成氧代;每个R7独立地选自由以下组成的组:H和C1-C3烷基;L1是i不存在或iiC1-C5亚烷基,其任选地被OH或C3-C6环烷基取代;X1是iH;iiOH;iiiNH2;iva被NH2取代基取代的C3-C6环烷基,b被NH2取代基取代的C3-C6环卤代烷基或c包含选自O和N的一个杂原子的4-6元杂环基,所述4-6元杂环基被NH2取代;或v其中Z是N或CH,Y是O或NH,n是1或2,并且m是1或2;条件是当L1不存在时,X1不是H、OH或NH2。
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