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申请/专利权人：西南交通大学
摘要：本发明公开了一种尺寸可变的用于缺血性脑卒中治疗的靶向载药胶束及其制备方法。本发明通过PCL‑T‑PEG、AMD3100‑PEG‑PCL两种两亲性的多聚嵌段共聚物和ZL006制备了一种尺寸可变且能够靶向释药的载药胶束，胶束的尺寸可变特性赋予了胶束在缺血脑组织区域更好的组织穿透能力，使得胶束能够到达更深层的损伤区域，对其进行药物治疗。此外还实现了药物的靶向释放，提高了药物的利用效率，进一步保证其治疗效果，具有广阔的应用前景。
主权项：1.一种尺寸可变的用于缺血性脑卒中治疗的靶向载药胶束的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：将MAL-PEG-OH和ε-CL按1～3:2～6的质量比混合，再加入锡催化剂，于真空无氧条件下加热至140℃，保温反应5～8h，然后加入第一溶剂溶解产物，再醇沉、干燥，得MAL-PEG-PCL；S2：将N,N'-羰基二咪唑CDI和PCL按1.5～5:15～50的质量比共溶于第二溶剂中，于保护气氛中搅拌反应5～8h，得PCL-CDI；S3：将MAL-PEG-OH和NH2-norleucine-TPRSFL-C-SH按20～50:4.5～12的质量比共溶于第三溶剂中，室温下反应1～2h，得PEG-T-NH2；S4：将S2制得的PCL-CDI和S3制得PEG-T-NH2按5～10:2～5的质量比共溶于第四溶剂中，搅拌过夜，得PCL-T-PEG；S5：对AMD3100进行巯基化处理，得巯基化的AMD3100；S6：将S1制得的MAL-PEG-PCL与巯基化的AMD3100按50～70:15～25的质量比混合，再加入光引发剂，拌匀后用波长为365nm的紫外光照射混合物5～30min，得AMD3100-PEG-PCL嵌段共聚物；S7：将S4制得的PCL-T-PEG、S6制得的AMD3100-PEG-PCL嵌段共聚物和ZL006共溶于THF溶液中，再在搅拌条件下将所得溶液滴加至去离子水中，待THF挥发完全后，即得靶向载药胶束PEGAMD3100-ZL006。
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百度查询： 西南交通大学 一种尺寸可变的用于缺血性脑卒中治疗的靶向载药胶束及其制备方法
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