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申请/专利权人：百时美施贵宝公司

摘要：本公开文本涉及作为RXFP1激动剂的式I的化合物、含有它们的组合物以及使用它们例如治疗心力衰竭、纤维化疾病和相关疾病诸如肺疾病例如，特发性肺纤维化、肾脏疾病例如，慢性肾脏疾病或肝脏疾病例如，非酒精性脂肪性肝炎和门静脉高压的方法。变量X1、X2、R1、R2和R4如本公开文本中所定义。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：X1和X2各自是N或CR1；条件是X1和X2不都是N；R1是H、卤代基、被0-5个卤代基取代的C1-4烷基、或C3-6环烷基；R2是被1-3个R3和1个R5取代的苯基，或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR2a的杂原子并且被0-3个R3和0-1个R5取代的5至6元杂芳基；R2a是H或被0-2个卤代基或-OH取代的C1-3烷基；R3是卤代基、CN、OH、C1-4烷基、或被0-5个卤代基、OH、-OC1-4烷基、芳基或杂环基取代的-OC1-4烷基；R4是被0-5个卤代基、CN、OH或OC1-3烷基取代的C1-6烷基、被0-2个R4a或0-2个R4b取代的-CRdRd0-1-C3-10-环烷基、被0-2个R4a或0-2个R4b取代的苯基、包含1-4个选自O、S＝Op、N、NH和NC1-3烷基的杂原子并且被0-2个R4a或0-2个R4b取代的-CRdRdn-3至12元杂环基；R4a或R4b是卤代基、CN、或被以下取代的C1-4烷基：0-5个卤代基、OH、或被0-5个卤代基取代的-OC1-4烷基；R5是-NR5aR5a、-CH21-2-NR5bR5b、-C＝ONR5bR5b、-S＝OpNR5bR5b、被0-2个OH取代的C3-6烷基、被0-3个R6和0-2个R7取代的C2-8烯基、被0-3个R6和0-2个R7取代的C2-8炔基、被0-3个R6和0-2个R7取代的C3-12碳环基、或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR10的杂原子并且被0-3个R6和0-1个R7取代的3至12元杂环基；R5a和R5a连同它们均附接的氮原子一起形成包含另外的0-5个选自O、S＝Op、N和NR10的杂原子并且被0-3个R6和0-2个R7取代的杂环基；R5b是H或被0-3个R6和0-2个R7取代的C1-6烷基；或R5b和R5b连同它们均附接的氮原子一起形成包含另外的0-5个选自O、S＝Op、N和NR10的杂原子并且被0-3个R6和0-2个R7取代的杂环基；R6是卤代基、CN、＝O、-OH、-OC1-4烷基、或被0-2个卤代基或OH取代的C1-4烷基；R7是被0-1个R8和0-1个R9取代的C1-6烷基、-ORb、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaS＝OpRc、-C＝ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-C＝ONRaS＝OpRc、-OC＝ORb、-S＝OpRc、-S＝OpNRaRa、-C＝ONRaS＝OpRc、被0-5个Re取代的C3-6碳环基、或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NRd的杂原子并且被0-5个Re取代的4至6元杂环基；R8是卤代基、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-C＝ONRaORb、或被0-3个卤代基或OH取代的C1-4烷基；R9是-ORb、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaS＝OpRc、-NRaS＝OpNRaRa、-OC＝ONRaRa、-OC＝ONRaORb、-S＝OpNRaRa、-S＝OpRc、或-OP＝OOH2、被0-3个Re取代的-CH2n-C3-6碳环基、或包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-3个Re取代的-CH2n-杂环基；R10是H、被0-2个R11取代的C1-4烷基、-C＝ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-C＝OC＝OORb、-S＝OpRc、被0-5个Re取代的C3-6碳环基、或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR12的杂原子并且被0-5个Re取代的4至6元杂环基；R11是-ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-S＝OpRc、或芳基；R12是H、C1-4烷基、或芳基；Ra是H、被0-5个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、被0-5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或被0-5个Re取代的-CH2n-杂环基；或Ra和Ra连同它们均附接的氮原子一起形成被0-5个Re取代的杂环基；Rb是H、被0-5个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、被0-5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或被0-5个Re取代的-CH2n-杂环基；Rc是被0-5个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、C3-6碳环基、或杂环基；Rd是H或C1-4烷基；Re是卤代基、CN、NO2、＝O、被0-5个Rg取代的C1-6烷基、被0-5个Rg取代的C2-6烯基、被0-5个Rg取代的C2-6炔基、被0-5个Rg取代的-CH2n-碳环基、被0-5个Rg取代的-CH2n-杂环基、-CH2nORf、-C＝OORf、-C＝ONRfRf、-NRfC＝ORf、-S＝OpRf、-S＝OpNRfRf、-NRfS＝OpRf、-NRfC＝OORf、-OC＝ONRfRf、或-CH2nNRfRf；Rf是H、被0-1个-OC1-4烷基取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、或杂环基；或Rf和Rf连同它们均附接的氮原子一起形成杂环基；Rg是卤代基、CN、OH、S＝O2C1-3烷基、C1-6烷基、C3-6环烷基、或芳基；n是零、1、2或3；并且p是零、1或2。

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百度查询： 百时美施贵宝公司 作为RXFP1激动剂的苯并噻吩衍生物