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申请/专利权人：长沙创新药物工业技术研究院有限公司
摘要：本发明涉及一种铜催化合成奈韦拉平的方法，属于有机合成技术领域。所述方法采用安全廉价的催化剂：铜盐搭配碱、配体作为环合步骤的催化体系，该方法降低了反应的成本，提高了放大生产时的安全性，同时奈韦拉平收率和纯度有保障，适合工业化放大生产。
主权项：1.一种铜催化合成奈韦拉平的方法，其特征在于，具体包括以下步骤：步骤S1：2-氯-N-（2-氯-4-甲基-3-吡啶基）-3-吡啶甲酰胺（中间体I）在反应溶剂中，与环丙胺，在碱存在下，于90℃-110℃下进行取代反应，得到中间体II；步骤S2：中间体II在铜催化剂、配体、碱存在下，于90℃-110℃下进行环合反应，得到化合物III，即奈韦拉平；反应过程如下所示： ； ；其中，步骤S1中，所述碱为三乙烯二胺、三乙胺、DBU中的至少一种；步骤S2中，所述铜催化剂为CuI、CuBr,CuOAc2、CuCl中的至少一种；所述配体为联萘酚、1,10-菲罗啉、BINOL中的至少一种；所述碱为碳酸钾、碳酸铯、碳酸钠、氢氧化钠中的至少一种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 长沙创新药物工业技术研究院有限公司 一种铜催化参与奈韦拉平合成方法
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