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申请/专利权人：英矽智能科技知识产权有限公司

摘要：本发明涉及用作PKMYT1抑制剂的式A的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或同位素变体、包含它们的药物组合物以及它们在制备用于治疗PKMYT1相关疾病或病症、例如晚期实体瘤的药剂中的用途等。

主权项：1.式A的化合物： 或其药学上可接受的盐、立体异构体或同位素变体，其中 表示单键或双键，条件是当是单键时，是双键，或者当是双键时，是单键；Y是N或CR8；Z是氢、任选被取代的C1-3烷基、任选被取代的C3-5环烷基或卤素；当是单键时，R1独立地是氢、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C3-8环烯基、任选被取代的3-至10-元杂环基、任选被取代的3-至10-元杂环基C1-6烷基、任选被取代的6-至10-元芳基、任选被取代的5-至10-元杂芳基、任选被取代的5-至10-元杂芳基C1-6烷基、卤素、氰基、-NRA2、-ORA、-SRA、-CONRB2、-SO2NRB2、-SO2RC、氧代＝O或-Q-RX；R7不存在；当是双键时，R1独立地是O、S或CH；R7是氢、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C3-8环烯基、任选被取代的3-至10-元杂环基、任选被取代的3-至10-元杂环基C1-6烷基、任选被取代的6-至10-元芳基、任选被取代的5-至10-元杂芳基、任选被取代的5-至10-元杂芳基C1-6烷基、卤素、氰基、-NRA2、-ORA、-CONRB2、-SO2NRB2、-SO2RC或-Q-RX；R2和R8各自独立地是氢、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代的C2-6炔基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的C3-8环烯基、任选被取代的3-至10-元杂环基、任选被取代的3-至10-元杂环基C1-6烷基、任选被取代的6-至10-元芳基、任选被取代的5-至10-元杂芳基、任选被取代的5-至10-元杂芳基C1-6烷基、卤素、氰基、-NRA2、-ORA、-SRA、-CONRB2、-SO2NRB2、-SO2RC、氧代＝O或-Q-RX；R3和R4各自独立地是任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C1-6烯基、任选被取代的C1-6炔基、任选被取代的C3-5环烷基或卤素；R5是H或-NRA2；R6是-CONHRB、-CORC或-SO2RC；RX各自独立地是羟基、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的6-至10-元芳基、任选被取代的3-至10-元杂环基、任选被取代的5-至10-元杂芳基、-NRA2、-CONRB2、-SO2NRB2、-SO2RC或任选被取代的C1-6烷氧基；RA各自独立地是氢、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的6-至10-元芳基C1-6烷基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的6-至10-元芳基、任选被取代的3-至10-元杂环基、任选被取代的5-至10-元杂芳基、任选被取代的5-至10-元杂芳基C1-6烷基或-SO2RC；或者两个RA与它们所连接的原子一起合并形成任选被取代的3-至10-元杂环基；RB各自独立地是氢、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C2-6烷氧基C1-6烷基、任选被取代的6-至10-元芳基C1-6烷基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的6-至10-元芳基、任选被取代的3-至10-元杂环基或任选被取代的5-至10-元杂芳基；或者两个RB与它们所连接的原子一起合并形成任选被取代的3-至10-元杂环基；RC各自独立地是任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C3-8环烷基、任选被取代的6-至10-元芳基、任选被取代的3-至10-元杂环基或任选被取代的5-至10-元杂芳基；Q是任选被取代的C1-6亚烷基、任选被取代的C2-6亚烯基、任选被取代的C2-6亚炔基、任选被取代的C3-8亚环烷基、任选被取代的C3-8亚环烯基、任选被取代的6-至10-元亚芳基、任选被取代的3-至10-元亚杂环基或任选被取代的5-至10-元亚杂芳基。

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百度查询： 英矽智能科技知识产权有限公司 作为PKMYT1抑制剂的杂芳族化合物及其用途