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申请/专利权人：苏州匠化生物科技有限公司
摘要：发明涉及一种合成GDC‑0077中间体的方法，具体来讲步骤如下：以4‑溴‑2‑羟基苯甲醛式Ⅱ和N‑Boc‑卤代乙胺式Ⅲ为起始原料，经取代反应得到2‑5‑溴‑2‑甲酰基苯氧基乙基氨基甲酸叔丁酯式Ⅳ，2‑5‑溴‑2‑甲酰基苯氧基乙基氨基甲酸叔丁酯式Ⅳ在盐酸作用下脱Boc得到2‑2‑氨基乙氧基‑4‑溴苯甲醛盐酸盐式Ⅴ，2‑2‑氨基乙氧基‑4‑溴苯甲醛盐酸盐式Ⅴ与乙二醛、氨或铵盐经环合反应得到GDC‑0077中间体式Ⅰ。该方法与传统方法相比具有原料易得，反应易控，后处理简单，收率高，适合工业化生产等优点。
主权项：1.一种合成GDC-0077中间体的方法，其特征在于以4-溴-2-羟基苯甲醛式Ⅱ和N-Boc-卤代乙胺式Ⅲ为起始原料，经取代反应得到2-5-溴-2-甲酰基苯氧基乙基氨基甲酸叔丁酯式Ⅳ，2-5-溴-2-甲酰基苯氧基乙基氨基甲酸叔丁酯式Ⅳ在盐酸条件下脱Boc得到2-2-氨基乙氧基-4-溴苯甲醛盐酸盐式Ⅴ，2-2-氨基乙氧基-4-溴苯甲醛盐酸盐式Ⅴ与乙二醛、氨或铵盐经环合反应得到GDC-0077中间体式Ⅰ； 具体合成路线如下： 其中：X为溴，氯。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 苏州匠化生物科技有限公司 一种合成GDC-0077中间体的方法
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