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一种恩赛特韦中间体的合成方法 

申请/专利权人:浙江大学杭州国际科创中心

申请日:2022-12-23

公开(公告)日:2023-05-09

公开(公告)号:CN116082257A

主分类号:C07D251/38

分类号:C07D251/38

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2023.05.26#实质审查的生效;2023.05.09#公开

摘要:本发明公开了一种恩赛特韦中间体的合成方法,属于药物中间体合成技术领域,具体包括以下步骤:1在碱的存在下,以双氰胺与二硫化碳为原料发生环合反应制备得到中间体2;2在碱的存在下,以中间体2与2,4,5‑三氟苄胺为原料发生取代反应制备得到中间体4;3中间体4在酸的作用下发生水解反应制备得到中间体5;4在碱的存在下,中间体5与卤代烷烃发生取代反应制备得到所述的恩赛特韦中间体;本发明合成路线设计思路不同于现有技术,原料廉价易得,合成效率高,反应收率较高,对环境友好,生产的环保压力小,工艺成本低,为恩赛特韦中间体的大规模生产提供了一条新的途径。

主权项:1.一种恩赛特韦中间体的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:1在碱的存在下,以双氰胺与二硫化碳为原料发生环合反应制备得到中间体2;2在碱的存在下,以中间体2与2,4,5-三氟苄胺为原料发生取代反应制备得到中间体4;3中间体4在酸的作用下发生水解反应制备得到中间体5;4在碱的存在下,中间体5与卤代烷烃发生取代反应制备得到所述的恩赛特韦中间体;所述的恩赛特韦中间体具有如下式所示的结构,式中,R为甲基或乙基;

全文数据:

权利要求:

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