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申请/专利权人：云南万宏医药科技有限公司
申请日：2023-11-03
公开（公告）日：2024-02-06
公开（公告）号：CN117510517A
主分类号：C07D495/04
分类号：C07D495/04
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.02.06#公开
摘要：本发明属药物化学合成技术领域，具体为一种PDE4B抑制剂BI‑1015550的制备方法。本发明合成方法反应步骤为：由2‑甲基硫代‑6,7‑二氢噻吩并[3,2‑d]嘧啶‑4‑醇经卤代，再与1‑氨基‑4‑甲基苯磺酸环丁烷甲醇反应得到关键中间体[1‑[2‑甲基硫代‑6,7‑二氢噻吩并[3,2‑d]嘧啶‑4‑基氨基]环丁基]甲醇，经氧化，最后与5‑氯‑2‑哌啶‑4‑基嘧啶盐酸盐反应得到化合物BI‑1015550。
主权项：1.一种PDE4B抑制剂BI-1015550的制备方法，其特征在于，具体步骤为：1由原料2-甲基硫代-6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-醇经卤代制得4-氯-2-甲基硫代-6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶2步骤1所得到的4-氯-2-甲基硫代-6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶与1-氨基-4-甲基苯磺酸环丁烷甲醇反应得到化合物[1-[2-甲基硫代-6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基氨基]环丁基]甲醇3步骤2所得到的[1-[2-甲基硫代-6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基氨基]环丁基]甲醇经氧化得到化合物[1-[2-甲基亚磺酰基-5-氧代-6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基氨基]环丁基]甲醇4化合物[1-[2-甲基亚磺酰基-5-氧代-6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基氨基]环丁基]甲醇与5-氯-2-哌啶-4-基嘧啶盐酸盐反应得到化合物BI-1015550。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 云南万宏医药科技有限公司 一种PDE4B抑制剂BI-1015550的制备方法
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