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申请/专利权人：山东大学
申请日：2024-01-12
公开（公告）日：2024-04-19
公开（公告）号：CN117903136A
主分类号：C07D471/14
分类号：C07D471/14;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/10;A61P25/28;A61P35/00;A61P15/10;A61P15/00;A61P13/08;A61P13/10;A61P11/06;A61P11/08;A61P11/02;A61P27/06;A61P1/00;A61K31/437;A61K31/4985
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.05.07#实质审查的生效;2024.04.19#公开
摘要：本发明属于医药制药领域，涉及一种NO供体型PDE5抑制剂及其应用。PDE5抑制剂化学结构如式I所示：其中，X为长度为2～15个原子数的连接臂，R为或n为0或1，C‑y位为S构型或R构型。本发明通过在tadalafil的结构中引入NO释放基团能够同时靶向NO‑sGC‑cGMP通路上的2个靶点，通过提高cGMP的合成和抑制cGMP的降解双重手段维持高浓度cGMP，进而引起平滑肌的松弛及血管的舒张，并维持血液循环的低阻力状态。研究表明，该类化合物对于血管类疾病如PAH等将具有良好的治疗效果，可以作为先导化合物来发展新型PAH治疗药物。
主权项：1.一种PDE5抑制剂，其特征是，其化学结构如式I所示 其中，X为长度为2～15个原子数的连接臂，R为H、n为0或1，C-y位为S构型或R构型。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 山东大学 一种NO供体型PDE5抑制剂及其应用
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