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【发明授权】TRPM8激活剂和PDE5抑制剂治疗肺高压的应用_深圳市翰慧医药科技有限公司_202111003458.9 

申请/专利权人:深圳市翰慧医药科技有限公司

申请日:2021-08-30

公开(公告)日:2024-06-07

公开(公告)号:CN115721719B

主分类号:A61K45/06

分类号:A61K45/06;A61K31/045;A61K31/4985;A61P11/00;A61P9/12

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.06.07#授权;2023.03.21#实质审查的生效;2023.03.03#公开

摘要:本发明公开了TRPM8激活剂协同PDE5抑制剂在制备治疗肺高压PH的药物中的应用。野百合碱诱导的PH动物模型实验表明:TRPM8通道激活剂薄荷醇联合PDE5抑制剂他达拉非可以通过增强PASMCs中TRPM8蛋白的表达和通道活性,显著抑制PASMCs中TRPC编码的通道蛋白TRPC1和TRPC6的表达,明显改善PH大鼠的症状,延缓PH的发展;血管紧张素Ⅱ诱导的HPASMCs迁移实验表明:TRPM8通道激活剂联合PDE5抑制剂作用于HPASMCs,显著抑制细胞的迁移。与同剂量PDE5抑制剂单独用药相比,联合用药的治疗和抑制效果更显著。预示TRPM8通道激活剂有望成为抗PH研究的药物,为制备抗PH药物提供了基础,具有良好的开发应用前景,TRPM8通道激活剂与PDE5抑制剂联合应用有望增加疗效、减轻药物不良反应。

主权项:1.TRPM8通道激活剂和PDE5抑制剂在制备抗肺高压药物中的应用,其中所述TRPM8通道激活剂为薄荷醇,所述PDE5抑制剂为他达拉非;所述药物为口服制剂;所述肺高压为动脉性肺高压。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 深圳市翰慧医药科技有限公司 TRPM8激活剂和PDE5抑制剂治疗肺高压的应用

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