申请/专利权人:中国药科大学
申请日:2022-01-18
公开(公告)日:2024-04-19
公开(公告)号:CN116496283B
主分类号:C07D487/16
分类号:C07D487/16;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/00
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2024.04.19#授权;2023.08.15#实质审查的生效;2023.07.28#公开
摘要:本发明公开了一类五氮杂苊类化合物、制备方法、药物组合物和应用。该化合物结构如式I,该类化合物包含其异构体、非对映异构体、对映异构体、互变异构体、溶剂化物、溶剂化物的盐、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物对Bruton酪氨酸激酶具有高效的抑制作用,可制备为治疗和或预防B细胞过度增殖性肿瘤、炎症、自身免疫性疾病,所制备药物疗效显著,应用广泛,并且该类化合物合成方法简便、易操作。
主权项:1.一种五氮杂苊类化合物,其特征在于,具有式I的结构,所述化合物包含其药学上可接受的盐: 其中:X选自NH;Y选自N;L选自NH;R1选自氢;R2选自C3-C7环烷基,含1-3个N、O或S的4-9元杂环基,或者在任意位置被一个或多个R4取代的胺丙基或苯基;R3选自: R4选自在任意位置被一个或多个C1-C6烯基取代的C1-C4酰基,-COCH=CHCH2nR6,-COCH2nR6,在任意位置被一个或多个C1-C2卤代烷取代的酰基,在任意位置被一个或多个C1-C3炔基取代的酰基,在任意位置被一个或多个C1-C6烯基取代的磺酰基,-COCR7=CH2,或者-N-R8;n选自0或1;R6选自氢、二甲氨基;R7选自氢、卤素、氰基或C1-C3烷基;R8选自在任意位置被一个或多个C1-C6烯基取代的C1-C4酰基,-COCH=CHCH2nR6,-COCH2nR6,在任意位置被一个或多个C1-C2卤代烷取代的酰基,或者在任意位置被一个或多个C1-C3炔基取代的酰基。
全文数据:
权利要求:
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