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申请/专利权人：上海海和药物研究开发股份有限公司

摘要：公开了一类具有吡啶并六元环结构的SOS1抑制剂、其制备方法及用途。其具有式I所示结构式，它们具有SOS1抑制剂活性，可用来治疗头颈癌、肺癌、纵隔肿瘤、胃肠道肿瘤、前列腺癌、睾丸癌、妇科肿瘤、乳腺癌、肾脏和膀胱癌、内分泌系统肿瘤、软组织肉瘤、骨肉瘤、横纹肌样瘤、间皮细胞瘤、皮肤癌、外周神经系统肿瘤、中枢神经系统肿瘤、淋巴瘤、白血病、努南综合征、心面皮肤综合征、遗传性牙龈纤维瘤病及其相关综合征。

主权项：一种式I的化合物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、前药、水合物、溶剂化物或其药学上可接受的盐： 其中，环A为C 6-10芳基、5-10元杂芳基或4-10元饱和或不饱和杂环基； mR 3表示A环任意位置有m个相同或不同的R 3取代基； m为0～5；优选地，m为1、2或3；更优选地，m为1或2；每个R 3取代基独立地选自：氢、无取代或取代的C 1-4烷基、无取代或取代的C 1-4烷氧基、无取代或取代的C 2-4炔基、无取代或取代的C 3-6环烷基、无取代或取代的4-6元饱和或不饱和杂环基、卤素、氰基、氨基、或二价取代基＝O；所述取代是指被选自卤素、羟基、氰基和氨基中的一种或多种取代基所取代；当环A为C 6-10芳基或5-10元杂芳基时，R 3不为二价取代基＝O； R 0为氢、卤素、C 1-4烷基、氰基或环丙基； R 1为氢、卤素、无取代或取代的C 1-6烷基、无取代或取代的C 3-6环烷基、无取代或取代的4-10元饱和或不饱和杂环基、无取代或取代的C 1-6烷氧基、-CN、-COOH、-CONH 2、-CONH-C 1-6烷基、氨基、-NH-C 1-6烷基； R 2为氢、无取代或取代的C 1-6烷基、无取代或取代的C 3-6环烷基； Q 1为N、NR 4、-CO-或CR 4，Q 2为N、NR 5、-CO-或CR 5，Q 3为N、NR 6、-CO-或CR 6，Q 4为N或CH；且Q 1、Q 2、Q 3和Q 4中最多包含两个N原子；且Q 1、Q 2、Q 3、Q 4所在的环及其并环均保持芳香性； R 4选自氢、无取代或取代的C 1-4烷基、无取代或取代的C 1-4烷氧基、无取代或取代的C 2-4炔基、无取代或取代的C 3-6环烷基、无取代或取代的4-6元饱和或不饱和杂环基、卤素、氰基、氨基； R 5、R 6各自独立地为氢、无取代或取代的C 1-10烷基、无取代或取代的C 6-10芳基、无取代或取代的5-10元杂芳基、无取代或取代的C 3-6环烷基、无取代或取代的4-10元饱和或不饱和杂环基、无取代或取代的5-10元杂芳基并4-10元杂环基、卤素、-CN、-COOH、-OR 7、-NH-R 7、-CONH-R 7、-NHCO-R 7、-SO 2-R 7、-SO 2NH-R 7； R 7选自氢、无取代或取代的C 1-10烷基、无取代或取代的C 6-10芳基、无取代或取代的5-10元杂芳基、无取代或取代的C 3-6环烷基、无取代或取代的4-10元饱和或不饱和杂环基； R 1、R 2、R 4、R 5、R 6、R 7中的取代是指被选自如下A组取代基中的一种或多种所取代，A组取代基包括：C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、羟基取代的C 1-6烷基、氨基取代的C 1-6烷基、氰基取代的C 1-6烷基、C 1-6烷氧基取代的C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、羟基、卤素、氰基、氨基、羧基、-NH-C 1-6烷基、-NH-C 3-6环烷基、无取代或被B组取代基取代的C 6-10芳基、无取代或被B组取代基取代的5-10元杂芳基、无取代或被B组取代的C 3-6环烷基、无取代或被B组取代基取代的4-10元饱和或不饱和杂环基、-CO-R 8、-COO-R 8、-CO-CH 2-R 8、-CO-NH-R 8、-NH-CO-R 8、-SO 2-R 8、-SO 2NH-R 8；R 8选自氢、无取代或被B组取代基取代的C 1-10烷基、无取代或被B组取代基取代的C 1-10烷氧基、无取代或被B组取代基取代的C 6-10芳基、无取代或被B组取代基取代的5-10元杂芳基、无取代或被B组取代基取代的C 3-6环烷基、无取代或被B组取代基取代的4-10元饱和或不饱和杂环基；B组取代基包括：无取代或卤代的C 1-6烷基、无取代或卤代的C 1-6烷氧基、羟基、卤素、氰基、氨基、羧基、-NH-C 1-6烷基， 例如，R 1、R 2、R 4、R 5、R 6、R 7中的取代是指被选自如下A组取代基中的一种或多种所取代，A组取代基包括：C 1-6烷基、C 1-6卤代烷基、C 1-6烷氧基、羟基、卤素、氰基、氨基、羧基、-NH-C 1-6烷基、-NH-C 3-6环烷基、无取代或被B组取代基取代的C 6-10芳基、无取代或被B组取代基取代的5-10元杂芳基、无取代或被B组取代的C 3-6环烷基、无取代或被B组取代基取代的4-10元饱和或不饱和杂环基、-CO-R 8、-CO-NH-R 8、-NH-CO-R 8、-SO 2-R 8、-SO 2NH-R 8；R 8选自氢、无取代或被B组取代基取代的C 1-10烷基、无取代或被B组取代基取代的C 6-10芳基、无取代或被B组取代基取代的5-10元杂芳基、无取代或被B组取代基取代的C 3-6环烷基、无取代或被B组取代基取代的4-10元饱和或不饱和杂环基；B组取代基包括：C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、羟基、卤素、氰基、氨基、羧基。

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