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申请/专利权人：成都艾迪医药技术有限公司;江苏艾迪药业股份有限公司;南京艾迪医药科技有限公司;扬州艾迪医药科技有限公司
申请日：2024-02-29
公开（公告）日：2024-05-24
公开（公告）号：CN118063395A
主分类号：C07D239/54
分类号：C07D239/54;C07D239/52;C07C253/00;C07C253/14;C07C255/41;C07C233/65
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.06.11#实质审查的生效;2024.05.24#公开
摘要：本发明公开了一种抗艾滋病药物艾诺韦林中间体的制备方法。具体地，本发明公开了一种具有式I所示结构的中间体的制备方法。在目前已知的艾诺韦林中间体的合成方法中，大多涉及剧毒的氰化试剂和昂贵的重金属催化剂，具有工业化难度大、安全环保要求高、产生的剧毒危废处理困难等缺点。本发明的制备方法可以通过缩合氧化反应和酰胺脱水反应高效安全地制备艾诺韦林关键中间体，从而有效规避氰化试剂和重金属催化剂的使用。同时该路线反应条件温和，收率高，具有极好的工业化前景。
主权项：1.一种式I艾诺韦林中间体化合物：3-[[2,6-二氧-5-丙基-2-基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基]羰基]-5-甲基苯腈的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 其中，R1和R2各自独立地选自C1-C4烷基；a式SM1’化合物与式SM2化合物5-甲基-3-氰甲基苯甲酰胺在有机碱作用下发生缩合氧化反应，得到式II’化合物；b在脱水剂作用下，式II’化合物发生酰胺脱水反应得到氰基化合物，再经脱甲基反应得到式I化合物3-[[2,6-二氧-5-丙基-2-基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基]羰基]-5-甲基苯腈。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 成都艾迪医药技术有限公司;江苏艾迪药业股份有限公司;南京艾迪医药科技有限公司;扬州艾迪医药科技有限公司 一种抗艾滋病药物艾诺韦林中间体的制备方法
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