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基于PROTAC策略的化合物及其制备方法、药物组合物和应用 

申请/专利权人:中国药科大学

申请日:2024-03-12

公开(公告)日:2024-06-11

公开(公告)号:CN118164951A

主分类号:C07D401/04

分类号:C07D401/04;C07D401/14;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.06.28#实质审查的生效;2024.06.11#公开

摘要:本发明为基于PROTAC策略的化合物及其制备方法、药物组合物和应用,公开了一种具有ARAR‑V7蛋白降解活性的化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式I,在体内外均能够有效降解ARAR‑V7蛋白,具有显著的抗肿瘤作用,并且无明显毒副作用,可以用于治疗去势抵抗性前列腺癌;化合物制备方法简便易行,利于结构拓展。

主权项:1.一种基于PROTAC策略的化合物,其特征在于,具有式I的结构: 其中:R选自L选自X1、X2选自C或N;Z选自CO、CONHR1、NH或不存在;R1选自CH2k或不存在;Y选自4~6元含有1~2个N的杂环、CH2kNH或不存在;m选自0或1,n选自2~6的整数,p、q选自1或2,k选自1或2;D选自

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国药科大学 基于PROTAC策略的化合物及其制备方法、药物组合物和应用

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