申请/专利权人：上海同仁药业股份有限公司

申请日：2024-04-03

公开（公告）日：2024-06-14

公开（公告）号：CN118178336A

主分类号：A61K9/19

分类号：A61K9/19;A61K31/706;A61K47/34;A61K47/38;A61K47/60;A61K47/69;A61P31/04;A61K9/107;A61K9/06

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.07.02#实质审查的生效;2024.06.14#公开

摘要：本发明涉及兽药制备技术领域，公开了一种制备高效替米考星预混剂的方法，制备步骤为：替米考星预混剂通过研磨预处理、与油相和水相界面活性剂混合形成微乳液后，滴加到聚合物溶液中封装；然后聚乙二醇‑羧基修饰，水凝胶转化，经过超声处理和冷冻干燥，得到预混剂。本发明利用微乳液技术高效制备出稳定的载体系统，显著增强替米考星的溶解度和稳定性，有效降低有机溶剂的使用，确保了制剂的高效性，然后将替米考星负载到聚乳酸‑羟基乙酸共聚物上，可以进一步提高替米考星的稳定性；进一步将微乳液转化为水凝胶系统，水凝胶的形成，不仅继承了微乳液的稳定性，同时通过其三维网络结构提供了更加稳定的载体环境。

主权项：1.一种制备高效替米考星预混剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：S1：将替米考星和抗氧化剂加入研磨机粉碎，使用研磨球或砂轮为研磨工具，控制转速120～150rpm，时间8～15min，过60～80目ISO标准筛网振动分筛，得到预处理物；S2：将吐温-80和丙三醇混合溶于去离子水中，300rpm搅拌30～50min，混合均匀，获得水相；将步骤S1中制备的预处理物溶于中链甘油三酯中，60W功率超声处理20～30min，获得油相；将油相以0.5～2mLmin缓慢加入水相中，利用磁力搅拌器800rpm搅拌10min，再用120W功率超声处理20～30min，获得微乳液；S3：将聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶于10～15倍质量体积的二氯甲烷中，200～500rpm搅拌15min，获得聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液；将步骤S2中制备的微乳液以0.5～5mLmin滴加到聚乳酸-羟基乙酸共聚物溶液中，以1000～2000rpm的速度高速搅拌，同时水浴加热控制温度在35～40℃，时间40～70min，搅拌完成后8000rpm离心5min，过滤，获得封装替米考星；S4：将聚乙二醇-羧基加入15倍质量体积的pH为7.4的磷酸缓冲液中，300rpm搅拌5min混合均匀，获得聚乙二醇-羧基溶液；将步骤S3中制备的封装替米考星加入聚乙二醇-羧基溶液中，60W功率超声混合5～10min，加入N-羟基琥珀酰亚胺，室温下静置反应1～4h，10～30KDa超滤，去离子水洗涤，添加蔗糖进行真空冷冻干燥12～24h，获得改性封装替米考星；S5：将改性封装替米考星加入到中链甘油三酯中，60W功率超声处理20～30min，获得改性封装替米考星油相；将吐温-80和乙醇混合溶解于去离子水中，300rpm搅拌30～50min，获得乙醇水相；将改性封装替米考星油相以1～2mLmin的速度缓慢加入到乙醇水相中，利用磁力搅拌器以1200rpm的速度搅拌30～40min，获得改性封装替米考星微乳液；S6：将羧甲基纤维素钠溶解在去离子水中，保持浓度为0.5～3%之间，获得羧甲基纤维素钠溶液；将羧甲基纤维素钠溶液与步骤S5中制备的改性封装替米考星微乳液混合，磁力搅拌器300～500rpm搅拌15min；搅拌结束后利用盐酸溶液和氢氧化钠溶液控制pH为中性，加入5%的蜂蜜和0.1%的谷氨酸钠，60W功率超声处理2～4h，6000rpm离心处理10min，过滤，去离子水洗涤，30℃真空冷冻干燥12～24h，获得替米考星预混剂。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海同仁药业股份有限公司 一种制备高效替米考星预混剂的方法

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