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申请/专利权人：北京泰德制药股份有限公司
申请日：2022-11-15
公开（公告）日：2024-06-18
公开（公告）号：CN118215468A
主分类号：A61K9/00
分类号：A61K9/00;A61K9/20;A61K9/48;A61K31/506;A61P31/14;A61P37/06;A61P3/00
优先权：["20211116 CN 2021113586088","20221103 CN 2022114296513"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.18#公开
摘要：一种纳米晶制剂及其制备方法，所述纳米晶制剂包含ROCK2抑制剂和稳定剂。还涉及所述纳米晶制剂在用于预防、缓解和或治疗所选疾病及医学病症，尤其是特发性肺纤维化、脂肪性肝病和或脂肪性肝炎、造血干细胞移植后的移植物抗宿主病或者病毒感染等疾病中的用途。
主权项：一种纳米晶制剂，其包含ROCK2抑制剂和稳定剂，所述ROCK2抑制剂为式I的化合物， 其中，环A为 以上基团通过*或**标记的两个位置之一与嘧啶环连接，并且另一位置与羰基连接； R 9和R 10在每次出现时各自独立地选自H、卤素、C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 3-10环烃基、3-10元杂环基、C 6-10芳基、5-14元杂芳基、C 6-12芳烷基、-C＝OR 5和-C 1-6亚烷基-OP＝OOH 2； m在每次出现时各自独立地为0、1、2或3的整数；并且n在每次出现时各自独立地为0、1或2的整数；优选地，环A为 以上基团通过*标记的位置与嘧啶环连接，并且通过**标记的位置与羰基连接，其中R 10选自H和C 1-6烷基，优选为H或甲基； R选自H和C 1-6烷基； R 1为 R 2选自H和C 1-6烷基； R 3、R 4、R 7和R 8在每次出现时各自独立地选自H、卤素、-NR 5R 6、-OH、C 1-6烷基和-OR 5； 上述亚烷基、烷基、烯基、环烃基、杂环基、芳基、杂芳基和芳烷基在每次出现时各自任选地被一个或多个独立地选自卤素、C 1-6烷基和-OR 5的取代基取代； R 5和R 6在每次出现时各自独立地选自H、C 1-6烷基、C 3-10环烃基、3-10元杂环基、C 6-10芳基、5-14元杂芳基和C 6-12芳烷基； 或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N-氧化物、同位素标记物、代谢物或前药。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京泰德制药股份有限公司 一种ROCK2抑制剂的纳米晶制剂及其制备方法
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