申请/专利权人：广州力鑫生物科技有限公司;暨南大学

申请日：2021-12-31

公开（公告）日：2024-06-18

公开（公告）号：CN115087641B

主分类号：C07D239/48

分类号：C07D239/48;C07D401/12;C07D401/14;C07D471/02;C07D471/04;A61K31/505;A61K31/506;A61P29/00;A61P35/00

优先权：["20210111 CN 2021100320315"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.06.18#授权;2023.04.14#专利申请权的转移;2022.10.11#实质审查的生效;2022.09.20#公开

摘要：本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制JanusKinase3JAK3的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。

主权项：1.具有式I所示结构的2-氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、或者其立体异构体： 其中，R1选自：H、卤素、C1-C6烷基；R2选自：H、卤素、-CH2mNR3R4、-CH2mCR3R4R5；其中，各m分别独立地为0或1；各R3和各R4分别独立地选自：H、C1-C3烷基、羟基取代的C1-C3烷基、-NHR13取代的C1-C3烷基、-NR132取代的C1-C3烷基，或者R3、R4和与其相连的N或C一同形成一个或者多个R12取代的环原子中含有0、1、2或3个杂原子的5-11元单环、桥环或螺环；R5选自：H、氰基或C1-C3烷基；各R12分别独立地选自：H、羟基、乙酰基、R13取代的哌嗪基、C1-C3烷基、-NHR13、-NR132；R13为C1-C3烷基；所述杂原子为O、S和或N；W、X均为CH；Y为-CR6；Z为N或者CH；其中，R6选自：氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、-NHCO-CR7＝CR8R9；R7、R8和R9分别独立地选自：H、一个或多个R11取代或未取代的C1-C6烷基；n为1；L为O； 选自以下基团：其中，用*标记的手性碳原子的构型分别独立地为S构型或者R构型；各R10分别独立地选自：卤素、羟基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基；R11选自：-NHR13、-NR132。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 广州力鑫生物科技有限公司;暨南大学 2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD