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申请/专利权人：上海予君生物科技发展有限公司
申请日：2024-02-05
公开（公告）日：2024-06-21
公开（公告）号：CN118221709A
主分类号：C07F5/02
分类号：C07F5/02
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.21#公开
摘要：本发明公开了一种高收率合成N‑Boc哌啶硼酸酯的方法，其特征在于，包括如下步骤：S1.N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮，溶解于有机溶剂中，加入碱、全氟丁基磺酰氟，反应得到化合物b；S2.化合物b、双联频哪醇硼酸酯溶解于有机溶剂中，加入有机碱、双齿配体、铜催化剂、聚甲基丙烯酸，在70～100℃的反应温度下反应得到式I化合物，即N‑Boc哌啶硼酸酯。本发明的合成方法具有反应可控、操作简便，对设备要求不高，适用于工业化生产的优点。S2步骤中加入了聚甲基丙烯酸，能够进一步较大幅度的提升产品收率，在90～100℃下具有更高的产品收率，本发明具有广泛的应用前景。
主权项：1.一种高收率合成N-Boc哌啶硼酸酯的方法，其特征在于，包括如下步骤：S1.N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮，溶解于有机溶剂中，加入碱、全氟丁基磺酰氟，反应得到化合物b；S2.化合物b、双联频哪醇硼酸酯溶解于有机溶剂中，加入有机碱、双齿配体、铜催化剂、聚甲基丙烯酸，在70～100℃的反应温度下反应得到式I化合物，即N-Boc哌啶硼酸酯；所述化合物b、式I化合物的化学结构式如下：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海予君生物科技发展有限公司 一种高收率合成N-Boc哌啶硼酸酯的方法
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