申请/专利权人：戴纳立制药公司

申请日：2018-08-08

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN118239937A

主分类号：C07D413/04

分类号：C07D413/04;C07D413/12;C07D271/10;C07D249/06;C07D261/08;C07D249/08;C07D233/61;C07D263/22;A61P25/28;A61P25/00;A61P25/16

优先权：["20170809 US 62/543,307","20170901 US 62/553,728","20171220 US 62/608,504"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.25#公开

摘要：本公开总体上涉及真核起始因子2B调节剂或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体的混合物或前药，以及其制备和使用方法。

主权项：1.一种式I化合物： 或其药学上可接受的盐、同位素富集的类似物、立体异构体、立体异构体的混合物或前药，其中：L是任选地经一个至六个R10取代的亚杂烷基，或L是任选地经取代的杂环基或任选地经取代的杂芳基，前提条件是当L是任选地经取代的杂环基并且经由氮环原子结合至桥接环烷基时，L上与连接点相邻的碳原子未经＝O或＝S取代；x是1或2；z是0或1，前提条件是当z是0并且X1是O时，则R3不是烷基；X1是O、NR9或键；R1是氢、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-10环烷基或杂环基，除氢以外其各自任选地经一个或多个卤基、氧代基、乙酰基、氨基、羟基或C1-12烷基取代，或R1和R5一起形成杂环基环；R2是氢、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C1-12烷氧基、C3-10环烷基、C3-10环烷氧基、杂环基、芳基或杂芳基，除氢以外其各自任选地经一个或多个R11取代，前提条件是当L是亚杂烷基时，R2是C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其各自任选地经一个或多个R11取代；R3是氢、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，除氢以外其各自任选地经一个或多个R11取代；R4和R5各自独立地是氢、C1-12烷基、C2-12烯基或C2-12炔基，除氢以外其各自独立地任选地经一个或多个卤基、氧代基、乙酰基、氨基或羟基取代；或R3和R4与其所连接的原子一起连接形成C3-10环烷基或杂环基，其各自任选地经一个或多个R11取代；或R4和R5与其所连接的原子一起连接形成C3-10环烷基、杂环基或杂芳基，其各自任选地经一个或多个R11取代；R6、R7和R8各自独立地是氢、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-COR20、-COOR20、-CONR20R21、-SO1-2R20或-SO1-2NR20，其中R6、R7和R8的每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基独立地任选地经一个或多个R12取代；或R6、R7和R8中的两者与其所连接的原子一起形成杂环基，所述杂环基独立地任选地经一个或多个卤基、氧代基或独立地任选地经一个或多个氧代基、卤基、羟基或氨基取代的C1-12烷基取代；R9是氢、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-10环烷基或杂环基，除氢以外其各自任选地经一个或多个卤基、氧代基、乙酰基、氨基、羟基或C1-12烷基取代；每个R10独立地是卤基、C1-12烷基或C1-12卤代烷基；y是1、2、3、4、5、6、7或8；每个R11独立地是卤基、氰基、硝基、氧代基、-OR6、-SR6、-SF5、-NR6R7、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-COR6、-COOR6、-OCOOR6、-OCOR6、-CONR6R7、-OCONR6R7、-NR6CONR7R8、-SO1-2R6、-SO1-2NR6、-NR6SO1-2R7、-NR6SO1-2NR7R8、-NR6COR7或-NR6COOR7，其中R11的每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基独立地任选地经一个或多个R12取代；每个R12独立地是卤基、氰基、硝基、氧代基、-OR30、-SR30、-SF5、-NR30R31、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-COR30、-COOR30、-OCOOR30、-OCOR30、-CONR30R31、-OCONR30R31、-NR30CONR30R31、-SO1-2R30、-SO1-2NR30、-NR30SO1-2R31、-NR30SO1-2NR30R31、-NR30COR31或-NR30C＝OOR31，其中R12的每个烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基独立地任选地经一个或多个卤基或独立地任选地经一个或多个氧代基、卤基、羟基或氨基取代的C1-12烷基取代；每个R20和R21独立地是氢或独立地任选地经一个或多个氧代基、卤基、羟基或氨基取代的C1-12烷基；或R20和R21与其所连接的原子一起形成杂环基，所述杂环基独立地任选地经一个或多个卤基或独立地任选地经一个或多个氧代基、卤基、羟基或氨基取代的C1-12烷基取代；并且每个R30和R31独立地是氢或独立地任选地经一个或多个氧代基、卤基、羟基或氨基取代的C1-12烷基；或R30和R31与其所连接的原子一起形成杂环基，所述杂环基独立地任选地经一个或多个卤基或独立地任选地经一个或多个氧代基、卤基、羟基或氨基取代的C1-12烷基取代。

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