申请/专利权人：华东理工大学

申请日：2024-03-15

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN118239949A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D211/32;B01J19/00;B01J8/02

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.25#公开

摘要：本发明提供了一种泽布替尼的连续制备方法，具体地，包括步骤：包括如下步骤：将进料液A和进料液B泵入第一微反应器中，进行加成反应，得到加成产物；将进料液C和进料液D泵入到第二微反应器中，进行环化反应，得到环化产物；将进料液E和氢气泵入第三固定床微反应器中，进行还原反应，得到还原产物；将进料液F和进料液G泵入第四微反应器中，进行脱保护反应，得到脱保护产物；将含有甲磺酸的进料液H和水泵入第五和第六微反应器中，进行水解反应，得到水解产物；将进料液I和进料液J泵入第七微反应器中，进行取代反应，得到泽布替尼粗品。利用微反应器实现的连续工艺操作简单、反应迅速、有效简化实验操作流程、降低三废产生，有效地改善了加成、环化、还原、脱保护、水解和取代反应，大大缩短了反应时间，减少了副产物地生成。

主权项：1.一种泽布替尼的连续制备方法，其特征在于，包括步骤：S1:将化合物1和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛分别溶于第一有机溶剂，得到进料液A和进料液B，将所述进料液A和进料液B通入第一微反应器进行加成反应，得到化合物2；S2:将所述化合物2和化合物3分别溶于第二有机溶剂得到进料液C和进料液D，将所述进料液C和进料液D通入第二微反应器进行环化反应，得到化合物4；S3:将所述化合物4溶于第三有机溶剂中得到进料液E，将所述进料液E和氢气通入含有加氢催化剂的第三固定床微反应器中，进行还原反应，得到化合物5；S4:将所述化合物5和第一酸分别溶于第四有机溶剂中，得到进料液F和进料液G，将所述进料液F和进料液G通入第四微反应器中，进行脱保护反应，得到化合物6；S5:将所述化合物6溶于第二酸，得到进料液H，将进料液H通入第五微反应器中进行水解反应，继续将水解反应得到的反应液和水通入第六微反应器进行水解反应，得到化合物7；S6:将所述化合物7和丙烯酰氯分别溶于第六有机溶剂，得到进料液I和进料液J，将所述进料液I和进料液J通入第七微反应器进行取代反应，得到泽布替尼；其中，化合物1、化合物2、化合物3、化合物4、化合物5、化合物6和化合物7和泽布替尼的结构式为：2416861CNCN

全文数据：

权利要求：

百度查询： 华东理工大学 一种泽布替尼的连续制备方法

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