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一种莫那比拉韦及其中间体的制备方法 

申请/专利权人:上海奥博生物医药股份有限公司

申请日:2022-12-27

公开(公告)日:2024-06-28

公开(公告)号:CN118255827A

主分类号:C07H19/067

分类号:C07H19/067;C07H1/00

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.28#公开

摘要:本发明涉及莫那比拉韦的制备方法,包括以化合物II为原料,在酸的作用下与原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯反应得到式III化合物,在碱性条件下与异丁酰氯或异丁酸酐反应得到式IV化合物,再与氨水或羟胺反应得到式V化合物;然后在酸作用下脱去保护基得到式I所示的莫那比拉韦。本发明提供的方法具有收率高,副反应少等优点。合成路线如下所示:R为甲基或乙基。

主权项:1.一种式I所示的莫那比拉韦的合成方法,包括以下步骤a-d、b-d或c-d:步骤a:将式II化合物在酸的作用下与原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯反应得到式III化合物, R为甲基或乙基;步骤b:将式III化合物在有机溶剂中在碱性条件下与异丁酰氯或异丁酸酐反应得到式IV化合物, R为甲基或乙基;步骤c:将式IV化合物与氨水或羟胺反应得到式V化合物, R为甲基或乙基;步骤d:将式VI化合物在溶剂中,在酸作用下脱去保护基得到式I所示的莫那比拉韦, R为甲基或乙基。

全文数据:

权利要求:

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