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申请/专利权人：3B制药有限公司

摘要：本发明是关于一种化合物；肽；碳酸酐酶IXCAIX结合化合物；CAIX结合肽；包含该化合物的组合物；包含该CAIX结合化合物的组合物；包含该肽的组合物；包含该CAIX肽的组合物；分别用于诊断疾病的方法中的该化合物、CAIX结合化合物、该肽、该CAIX肽及这些组合物；分别用于治疗疾病的方法中的该化合物、该CAIX结合化合物及这些组合物；分别用于诊断及治疗疾病的方法中的该化合物、该CAIX结合化合物、该肽、该CAIX肽及这些组合物；分别用于将放射性核种递送至CAIX表现组织的方法中的该化合物、该CAIX结合化合物、该肽、该CAIX肽及这些组合物；分别使用该化合物、该CAIX结合化合物、该肽、该CAIX肽及这些组合物诊断疾病的方法；分别使用该化合物、该CAIX结合化合物、该肽、该CAIX肽及这些组合物治疗疾病的方法；分别使用该化合物、该CAIX结合化合物、该肽、该CAIX肽及这些组合物诊断及治疗疾病的方法；分别使用该化合物、该CAIX结合化合物、该肽、该CAIX肽及这些组合物将放射性核种递送至CAIX表现组织的方法。

主权项：1.一种化合物，其包含选自由以下组成的组的肽：式1a的环状肽 其中，在式1a中，所述肽序列自左向右以N端至C端方向绘制，及Yi为选自由R0a-SO2-、R0a-CO-、R0a-NH-CO-组成的组的N端修饰基团A，其中R0a选自由C1-C10烷基、C5-C10芳基及C1-C5烷基-C5-C10芳基组成的组，或ii包含效应子E1，诸如螯合剂，其中如果Xaa1存在，则所述效应子E1共价结合至Xaa1，或如果Xaa1不存在且Xaa2存在，则共价结合至Xaa2，或如果Xaa1与Xaa2均不存在，则共价结合至Xaa3，或iii为Z1，其中Z1包含接头部分L1和效应子E1，诸如螯合剂，其中如果Xaa1存在，则所述接头部分L1将所述效应子E1共价连接至Xaa1，或如果Xaa1不存在且Xaa2存在，则共价连接至Xaa2，或如果Xaa1与Xaa2均不存在，则共价连接至Xaa3；Xaa1存在或不存在，且如果存在，则为脂族或极性L-氨基酸的残基；Xaa2存在或不存在，其中如果Xaa2不存在，则Xaa1也不存在，及如果Xaa2存在，则iXaa2是L-α-氨基酸的残基，其任选地在α-氮原子处发生N-甲基化，或，iiXaa2为除了连接至α-C原子的氨基和羧基之外还包含与Xaa11的官能团FG2形成共价键B1的官能团FG1的L-α-氨基酸的残基，其中Xaa11为除了连接至α-C原子的氨基和羧基之外还包含所述官能团FG2的L-α-氨基酸的残基，其中形成式1b的双环肽： Xaa3为式X的α-氨基酸的残基 其中R3a和R3b各自且独立地选自由H和CH3组成的组；及Xaa3优选为诸如Cys的L-α-氨基酸的残基；Xaa4是L-α-氨基酸的残基，其任选地在α-氮原子处发生N-甲基化；Xaa5为任选地结合至Z3的氨基酸的残基，其中Xaa5为选自由以下组成的组的氨基酸的残基：N-C1-C6烷基甘氨酸、Gly、D-α-氨基酸和α,α-二烷基氨基酸，其中如果Xaa5包含Z3，则iZ3为效应子E3，诸如螯合剂，且Xaa5优选为选自由以下组成的组的氨基酸的残基：4-氨基丁基-甘氨酸[Nlys]、D-lys、R-鸟氨酸[D-orn]、R-2,4-二氨基丁酸[D-dab]和R-2,3-二氨基丙酸[D-dap]，且所述效应子E3连接至不同于Nlys、D-lys、D-orn、D-dab和D-dap中的任一者的α-氮原子的N原子，或iiZ3包含诸如螯合剂的效应子E3和接头部分L3，Xaa5优选为选自由Nlys、D-lys、D-orn、D-dab和D-dap组成的组的氨基酸的残基，且所述接头部分L3连接至不同于Nlys、D-lys、D-orn、D-dab和D-dap中的任一者的α-氮原子的N原子；Xaa6i为选自由以下组成的组的氨基酸的残基：极性L-α-氨基酸、芳族L-α-氨基酸、脂族L-α-氨基酸、S-烷基化半胱氨酸、S-烷基化半胱氨酸的氧化形式和根据式3的氨基酸的残基： 其中R6a选自由以下组成的组：H、包含-C5-C10芳基、C1-C8烷基和C1-C5烷基-C5-C10芳基的部分，R6b选自由H或甲基组成的组，R6c为H或C1-C6烷基，及w为0或1，或ii为除了连接至α-C原子的氨基和羧基之外还包含与Xaa11的官能团FG4形成共价键B2的官能团FG3的L-α-氨基酸的残基，其中Xaa11为除了连接至α-C原子的氨基和羧基之外还包含所述官能团FG4的α-氨基酸的残基，其中形成式1c的双环肽， Xaa7为选自由以下组成的组的氨基酸的残基：芳族氨基酸，诸如杂芳族L-α-氨基酸，及经取代的芳族氨基酸，诸如经取代的杂芳族L-α-氨基酸；Xaa8为选自由以下组成的组的氨基酸的残基：L-α-氨基酸和环状α,α-二烷基氨基酸；Xaa9为选自由Gly和L-α-氨基酸组成的组的氨基酸的残基；Xaa10为杂芳族L-α-氨基酸的残基；Xaa11i为选自由Gly和L-α-氨基酸组成的组的氨基酸的残基，其中所述L-α-氨基酸任选地结合至Z4，其中Z4包含诸如螯合剂的效应子E4和接头部分L4，或ii为除了连接至α-C原子的氨基和羧基之外还包含与Xaa2的所述官能团FG1形成所述共价键B1的所述官能团FG2的L-α-氨基酸的残基，或iii为除了连接至α-C原子的氨基和羧基之外还包含与Xaa6的所述官能团FG3形成所述共价键B2的所述官能团FG4的α-氨基酸的残基；Xaa12为氨基硫醇的残基，其具有式XII： 优选具有式XIIa： 其中式XII和XIIa中的各者的NH结合至Xaa11；R12a和R12b各自且独立地选自由H和CH3组成的组；R12c选自由-COOH、CONH2、-CO-Z6和-CH2-Z6组成的组，其中Z6包含接头部分L6和效应子E6，诸如螯合剂；及X1和X2各自且独立地选自由C-H和N组成的组，且优选均为C-H。

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